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    Libérer le pouvoir du soufre dans la conception de futurs médicaments

    Crédit :UTSA

    Les composés organosulfurés sont largement présents dans notre corps et dans l'environnement naturel. On les trouve dans les oignons, échalotes et même chou-fleur. La recherche médicale révèle que lorsqu'ils sont consommés, ils peuvent protéger contre le cancer, les maladies cardiaques et même le diabète. Il existe également des preuves des utilisations antivirales et antibactériennes de ces composés. Environ un quart de tous les médicaments pharmaceutiques utilisent actuellement des OSC.

    Cependant, l'utilisation d'atomes de soufre dans la fabrication de médicaments est une arme à double tranchant. Le soufre est délicat à introduire dans une molécule car les outils chimiques actuellement disponibles ne permettent pas aux chercheurs d'introduire du soufre dans des molécules avec des niveaux de précision élevés. Cette lacune impacte la capacité des scientifiques à fabriquer des molécules qui pourront un jour devenir des médicaments, ainsi que l'efficacité éventuelle des futurs médicaments qui reposent sur une géométrie particulière de molécules de soufre synthétiques. L'UTSA a lancé des recherches qui visent à résoudre cet obstacle pour accélérer le développement de nouveaux médicaments.

    "Notre objectif final est de construire une large gamme de molécules synthétiques contenant du soufre qui deviendront facilement accessibles pour des applications de synthèse organique et de découverte de médicaments, " déclare le professeur agrégé Oleg Larionov, chercheur principal de ce projet au département de chimie de l'UTSA. "Nous voulons contribuer à l'amélioration des soins de santé humains grâce à des synthèses plus efficaces de sondes biologiques à petites molécules et d'agents thérapeutiques."

    Le soufre est l'atome le plus courant dans les médicaments à petites molécules après l'oxygène et l'azote, et un quart des médicaments à petites molécules les plus prescrits sont des composés organosulfurés. Au niveau du groupe fonctionnel, plus de 37% de tous les médicaments organosulfurés approuvés par la FDA contiennent le groupe sulfonyle, soulignant l'importance de ce groupe particulier dans la conception de médicaments.

    Les méthodes de synthèse actuelles utilisées pour fabriquer des composés organosulfurés présentent des défis, Par exemple, les chimistes ont souvent du mal à synthétiser des composés organosulfurés avec une géométrie structurelle spécifique. D'habitude, les synthèses existantes conduisent à des mélanges de produits de différentes chimio, régio- et stéréoisomères. Composés avec différents chimio-, Les régions et stéréostructures sont constituées des mêmes types et nombres d'atomes, mais assemblés de différentes manières.

    Le professeur Larionov a l'intention de développer des méthodes pour améliorer les résultats de la synthèse de ces produits contenant du soufre avec des chimio-, régio et stéréosélectivité. Le groupe UTSA utilisera plus d'un million de dollars de financement des National Institutes of Health pour améliorer le développement de ces agents thérapeutiques.

    Les chercheurs de l'UTSA prévoient d'utiliser des états d'oxydation intermédiaires de réactifs organosulfurés, en particulier les sulfinates, pour résoudre les limites de l'industrie des méthodes actuelles, y compris le manque de méthodes efficaces pour synthétiser les sulfinates directement à partir de précurseurs abondants.

    "Nous voulons rationaliser les approches de synthèse et résoudre des problèmes de longue date en chimie médicinale, " dit Larionov. "Nos travaux et nos découvertes sont le fondement de la future recherche en chimie médicinale."

    Le groupe de recherche de Larionov se concentre sur la synthèse de molécules complexes avec un accent particulier sur les composés ciblant le cancer. On s'attend à ce que cette recherche donne des résultats dans quatre ans. Comprendre comment améliorer l'utilisation du soufre dans le développement de médicaments a également des implications au-delà de la médecine. L'amélioration de l'utilisation des OSC peut faire progresser les matériaux fonctionnels tels que le photovoltaïque, électronique organique, matériaux de carbone, nanotechnologie, cristaux liquides, matériaux magnétiques, surfaces et interfaces, et biomatériaux.


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