Biopharmaceutique constituée de molécules moyennes, par exemple, aptamères de peptides ou d'acides nucléiques, ont attiré l'attention en tant que modalités moléculaires prometteuses dans la découverte actuelle de médicaments.

Un problème majeur de ces produits pharmaceutiques pour des applications thérapeutiques est que les demi-vies de leur plasma circulant à l'intérieur du corps sont trop courtes. Idéalement, une conjugaison précise du fragment Fc des anticorps humains avec des produits pharmaceutiques prolongerait les demi-vies. Pratiquement, la conjugaison entre les molécules compliquées est encore immature.

Maintenant, Masumi Taki et ses collègues de l'Université des électro-communications (UEC), et Ajinomoto Co. Inc. ont établi une méthode de semisynthèse facile et efficace pour obtenir des conjugués biopharmaceutiques-Fc.

Une combinaison d'une nouvelle réaction chimioenzymatique (c'est-à-dire, la réaction NEXT-A) suivie d'une réaction de clic bien connue a donné une conversion de près de 100 % ; et la conjugaison précise spécifique N-terminale du fragment Fc avec différents types de produits biopharmaceutiques a été identifiée sans ambiguïté par plusieurs méthodes, y compris la spectrométrie de masse déconvoluée.

Un produit pharmaceutique conjugué au Fc (peptidique) synthétisé par cette méthode a conduit à une longue demi-vie plasmatique à l'intérieur des souris tout en conservant son activité biologique d'origine.

La plate-forme de conjugaison Fc décrite peut être appliquée à de nombreux types de produits biopharmaceutiques avec différentes modalités moléculaires.