Des chercheurs de l'Université Monash ont utilisé une nouvelle technique pour révéler la structure d'une cible médicamenteuse importante, ouvrant la voie à de meilleurs traitements des maladies chroniques telles que l'ostéoporose, diabète et obésité.

Les traitements de ces maladies chroniques ciblent tous les récepteurs couplés aux protéines de classe B G, cependant, il existe de grandes lacunes dans nos connaissances sur le fonctionnement de ces récepteurs. En partie, cela vient de leur taille. Ils sont si petits que ce n'est qu'au cours des dernières années que la technologie a atteint un stade où les chercheurs commencent à être en mesure de « résoudre la structure » ​​– pour comprendre à quoi ressemblent ces récepteurs.

Ceci est important car savoir comment les récepteurs sont structurés nous aide à comprendre comment ils fonctionnent. Cette connaissance peut à son tour permettre la conception de médicaments qui ciblent le récepteur avec plus de précision et ont moins d'effets secondaires.

La structure résolue par les chercheurs du Monash Institute of Pharmaceutical Sciences (MIPS) et leurs collaborateurs est celle du récepteur de la calcitonine, un récepteur ciblé par les traitements de l'hypercalcémie et de la maladie de Paget (un trouble osseux). La percée est importante non seulement en raison des connaissances supplémentaires qu'elle révèle, mais aussi à cause de la méthode utilisée pour le découvrir.

C'est la première fois qu'un cryomicroscope électronique est utilisé pour révéler la structure d'un récepteur couplé à une protéine G, et la première fois que la structure pleine longueur d'un récepteur de cette classe a été résolue.

« Le fait que nous ayons pu utiliser la cryomicroscopie électronique pour parvenir à ces résultats importants est une justification des investissements à ce jour dans ce domaine, et plaide en faveur de nouveaux investissements dans l'avenir, " a déclaré le docteur Denise Wootten du MIPS.

« Les informations révélées par cette étude devraient permettre à terme la conception de meilleurs médicaments pour traiter non seulement les maladies régulées par le récepteur de la calcitonine mais aussi celles impliquant des récepteurs apparentés dont le diabète, obésité, ostéoporose et migraine" Responsable de la biologie de la découverte de médicaments au MIPS, a déclaré le professeur Patrick Sexton.

La recherche a été publiée dans la revue La nature .