Il a été synthétisé en 1828 par Friedrich Wöhler , un chimiste allemand. Ce fut une découverte révolutionnaire car elle a remis en question la croyance scientifique dominante que les composés organiques ne pouvaient être produits que par des organismes vivants (théorie de la force vitale). La synthèse de l'urée par Wöhler à partir de matériaux inorganiques (cyanate d'ammonium) a démontré que les molécules organiques pouvaient être créées en laboratoire, réfutant ainsi la théorie de la force vitale.