Un biochimiste de l'Université RUDN a étudié l'effet stimulant de substances chimiques sur l'enzyme catabolique PAO (polyamine oxydase). Les résultats pourraient contribuer au développement de médicaments contre le cancer. L'article est publié dans la revue Acides aminés .

Les polyamines (PA)—spermidine (Spd) et spermine (Spm)—jouent un rôle important dans les réactions protectrices de l'organisme. Les polyamines sont des régulateurs de croissance, différenciation et le processus de mort cellulaire. La dynamique du métabolisme des polyamines est utilisée dans le diagnostic des pathologies des systèmes et des organes. Des troubles du métabolisme des polyamines entraînent une augmentation de leur concentration dans l'organisme. Ceci s'accompagne d'une prolifération tissulaire accélérée due à la division cellulaire. Ce mécanisme est typique de diverses formes de cancer. D'autre part, certains produits de désintégration par oxydation des polyamines présentent une activité antitumorale et antimicrobienne et ralentissent la croissance de certains types de cellules cancéreuses, bactéries et virus. Un biochimiste de l'Université RUDN a proposé d'utiliser ces propriétés pour le traitement du cancer.

Le professeur du département de biochimie de l'université RUDN, Sergey Syatkin, a conçu la structure de la molécule (ligand) avec des propriétés prédéterminées. Pour faire ça, il a utilisé des technologies de bioinformatique et de modélisation informatique, amarrage principalement moléculaire. Cette méthode lui a permis de prédire comment les molécules médicamenteuses se comporteront par rapport à la protéine cible. Sur la base des données d'amarrage moléculaire, les biochimistes ont synthétisé 36 substances contenant de l'azote avec différentes structures chimiques. Ils ont fait une classification des effets stimulants de ces substances sur les cellules du corps. Il s'est avéré que les effets d'un médicament potentiel dépendaient de la manière dont les molécules spéciales - les ligands - inclus dans leur composition, accéléré la décomposition des polyamines par leur oxydation.

À l'aide de simulations informatiques, les biochimistes ont détecté visuellement comment les molécules de substances inorganiques qui composent le médicament potentiel vont s'arrimer à l'une des protéines de souris. Leur classification a permis de prédire correctement la nature des effets qu'aura la substance du médicament sur le corps d'un animal de laboratoire. Après ça, une série d'expériences sur des rats a été réalisée.

Des expériences ont montré que les substances qui peuvent améliorer l'oxydation du PA peuvent devenir des agents anticancéreux potentiels. Cela ouvre la perspective de développer des médicaments antitumoraux basés sur l'utilisation de substances qui activent la vitesse de dégradation de l'AP par oxydation enzymatique.