Un chimiste de RUDN en collaboration avec des collègues du N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry et du N.K. Institut Koltsov de biologie du développement (IDB), RAS a développé une nouvelle méthode pour la synthèse de dérivés d'isoxazole, des substances qui déstabilisent le processus de division cellulaire et peuvent potentiellement devenir la base de nouveaux médicaments anticancéreux. La nouvelle méthode est basée sur l'utilisation de réactifs facilement disponibles et ne nécessite pas de températures élevées. L'ouvrage a été publié en Journal européen de chimie organique .

De nombreux médicaments anticancéreux modernes sont toxiques, difficile d'accès et/ou très cher. De plus, les cellules tumorales peuvent développer une résistance aux médicaments utilisés. Par conséquent, les chercheurs étudient les propriétés biologiques des molécules afin d'obtenir de nouveaux médicaments antitumoraux aux propriétés optimales. L'une des approches courantes de la recherche de tels médicaments consiste à tester des analogues de substances qui ont déjà montré une activité antitumorale. Ces substances comprennent, en particulier, les dérivés d'isoxazole qui inhibent - "éteignent" - la protéine Hsp90, qui est nécessaire à la survie des cellules tumorales. Cependant, les composés de cette classe sont inaccessibles en raison de la complexité de la procédure de synthèse, ce qui nécessite, en particulier, l'absence totale de molécules d'eau, et les réactifs sont chers et toxiques.

Le chimiste de RUDN Viktor Khrustalev et ses collègues ont développé une méthode pour la synthèse des isomères de ces substances, C'est, les composés qui sont identiques dans la composition atomique mais différents dans l'arrangement des atomes dans l'espace. Des dérivés facilement accessibles d'arylnitrométhanes et de chloroacétamides ont été utilisés comme matières premières, et la réaction elle-même a été effectuée à des températures ne dépassant pas 80 degrés à pression atmosphérique et n'a pas nécessité de conditions anhydres.

Les substances obtenues avaient une activité anticancéreuse, mais contrairement aux composés prototypes, ils n'ont pas inhibé la protéine Hsp90. Leur mécanisme d'action repose sur la déstabilisation du processus de division cellulaire car ils empêchent la formation de microtubules, qui sont importants dans le processus de division cellulaire.

Dérivés du taxol, l'un des agents antitumoraux les plus couramment utilisés, ont le même mécanisme d'action. Sur la base des composés obtenus par les scientifiques, il est possible de créer un substitut à un coûteux, des dérivés inaccessibles et hautement toxiques du taxol dans le traitement du cancer.