Le phosphate de créatine est synthétisé à partir de la créatine et de l'ATP dans une réaction catalysée par l'enzyme créatine kinase. Cette réaction se produit dans les mitochondries, qui sont les organites responsables de la production d'énergie dans la cellule. Le phosphate de créatine est ensuite transporté vers le cytoplasme, où il est utilisé pour générer de l'ATP en cas de besoin.
La créatine phosphate est une molécule importante pour la fonction musculaire car elle permet la génération rapide d'ATP. Ceci est particulièrement important lors d’exercices de haute intensité, lorsque la demande en ATP est élevée. Il a été démontré qu’une supplémentation en créatine phosphate améliore les performances musculaires dans une variété de sports et d’activités.