Ceci peut être réalisé grâce à plusieurs stratégies :
Conception de promédicaments : Un promédicament est un dérivé chimique d’un médicament qui subit une biotransformation dans l’organisme pour libérer le médicament actif. Les promédicaments sont conçus pour améliorer la biodisponibilité du médicament en abordant des défis spécifiques. Par exemple, un promédicament peut être plus soluble dans l’eau que le médicament parent, améliorant ainsi l’absorption. Une fois dans l’organisme, les enzymes clivent le promédicament pour libérer le médicament actif.
Formation de sel : La formation de sel consiste à combiner un médicament avec un acide ou une base inorganique ou organique pour former un sel. Cela peut améliorer la solubilité et le taux de dissolution des médicaments, conduisant à une biodisponibilité accrue. Par exemple, la forme saline d’un médicament peut être plus soluble dans les environnements aqueux, tels que le tractus gastro-intestinal, facilitant ainsi son absorption.
Complexation : La complexation consiste à former un complexe non covalent entre un médicament et un agent complexant. Les cyclodextrines, par exemple, sont des oligosaccharides cycliques qui peuvent former des complexes d’inclusion avec des molécules médicamenteuses. Ces complexes peuvent améliorer la solubilité, la vitesse de dissolution et la stabilité des médicaments, améliorant ainsi la biodisponibilité.
Micronisation : La micronisation est un processus consistant à réduire la taille des particules d'un médicament à l'échelle du micron. Cela augmente la surface du médicament, ce qui entraîne une dissolution plus rapide et une biodisponibilité améliorée. Les médicaments micronisés se dispersent plus uniformément dans les milieux aqueux, permettant une absorption plus efficace.
Dispersions solides : Les dispersions solides impliquent la dispersion d'un médicament dans une matrice porteuse hydrophile ou hydrophobe à l'état solide. Cette technique améliore la solubilité et le taux de dissolution du médicament en minimisant la cristallinité du médicament et en augmentant la surface du médicament. Les dispersions solides peuvent être préparées à l'aide de diverses méthodes, telles que l'extrusion à l'état fondu, le mélange à chaud et le séchage par pulvérisation.
Formulations de nanoparticules : Les nanoparticules sont des systèmes d'administration de médicaments dont la taille des particules varie de 1 à 100 nanomètres. Ils peuvent améliorer la biodisponibilité en augmentant la solubilité du médicament, en le protégeant de la dégradation et en améliorant le ciblage du médicament. Les nanoparticules peuvent être administrées par voie orale, intraveineuse ou par d'autres voies d'administration.
En apportant de petites modifications chimiques aux molécules médicamenteuses ou en employant des stratégies de formulation, il est possible d’améliorer leur biodisponibilité et d’optimiser leurs effets thérapeutiques. Ces approches permettent aux médicaments d’atteindre plus efficacement la circulation systémique, ce qui améliore leur efficacité et réduit leurs effets secondaires.
