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    Une nouvelle technique intègre le carbone 14 en une seule étape pour une découverte de médicaments plus sûre et plus efficace
    Approches catalysées par des métaux pour l'échange d'isotopes du carbone avec des acides carboxyliques. un , Les approches antérieures étaient des méthodes d'échange carbonylatif ou carboxylatif impliquant l'utilisation de substances radioactives [ 14 C]CO2 ou [ 14 Gaz C]CO (NPhth, phtalamide). b , Le concept exploré dans ce travail consiste à exploiter un échange de groupes fonctionnels catalytique et dynamique pour accéder aux produits pharmaceutiques étiquetés. Le catalyseur doit effectuer l'élimination réductrice réversible des chlorures d'acyle sans CO étranger (étape A) et subir une désinsertion réversible du CO (étape B) sans élimination du β-hydrure (étape C) ni perte de CO gazeux. c , Ce travail a conduit à une réaction d'échange de groupes fonctionnels dynamique et largement applicable pour le radiomarquage des acides carboxyliques avec un seul et simple 14 Source C. [Cl], chloration in situ. Crédit :Chimie de la nature (2024). DOI :10.1038/s41557-024-01447-7

    Des chercheurs de McGill ont découvert une technique plus sûre et plus efficace pour tester de nouveaux médicaments pendant leur développement.



    "Cette approche étant beaucoup plus rationalisée, elle pourrait contribuer à accélérer cette étape du processus de développement d'un médicament et à la rendre moins dangereuse, car il est nécessaire de sonder la distribution et le sort d'un médicament dans l'organisme pour que tout candidat pharmaceutique soit approuvé", explique Bruce A. Arndtsen, professeur James McGill qui enseigne au Département de chimie de McGill et est l'auteur principal de l'article décrivant le nouveau processus, publié récemment dans Nature Chemistry .

    "Cette recherche remplace ce qui peut être un processus qui peut prendre plusieurs jours, dangereux et coûteux par un processus simple et sûr ne nécessitant que quelques heures", ajoute José Zgheib, titulaire d'un doctorat. candidat du Groupe Arndtsen à l'Université McGill qui a travaillé sur le projet.

    Avant qu’un médicament soit commercialisé, il est testé pour s’assurer que les molécules atteignent les zones appropriées du corps. Cela se fait généralement en ajoutant un atome radioactif (par exemple, du carbone 14) au médicament afin que son mouvement dans le corps puisse être retracé. Un peu comme un GPS peut être utilisé pour suivre les mouvements des animaux.

    Mais cela implique actuellement un processus complexe en plusieurs étapes par lequel l’atome de carbone 14 est fourni sous forme de monoxyde de carbone radioactif ou de dioxyde de carbone, avec lesquels il est à la fois très difficile et dangereux de travailler. Le gaz est ensuite incorporé à la synthèse du médicament testé, transformant ainsi l'un de ses atomes de carbone en carbone 14.

    Des chercheurs de McGill ont développé une nouvelle technique pour incorporer le carbone 14 dans les médicaments candidats en une seule étape. En utilisant un catalyseur, ils ont pu échanger un carbone déjà présent dans le médicament (sous forme d’acide carboxylique) avec un carbone 14 provenant d’un type similaire de molécule donneuse. Plus généralement, les travaux du groupe dans ce domaine mettent en évidence une approche émergente potentiellement puissante pour modifier directement les produits pharmaceutiques via des réactions d'échange catalysées par des métaux.

    Une note de recherche associée est également publiée dans la revue Nature Chemistry. .

    Plus d'informations : Garrison Kinney et al, Une approche de métathèse de groupes fonctionnels catalysée par des métaux pour le marquage isotopique du carbone des acides carboxyliques, Nature Chemistry (2024). DOI : 10.1038/s41557-024-01447-7

    Échange d'isotopes de carbone pour le radiomarquage pharmaceutique par métathèse de groupes fonctionnels catalysée par des métaux, Nature Chemistry (2024). DOI :10.1038/s41557-024-01449-5

    Informations sur le journal : Chimie naturelle

    Fourni par l'Université McGill




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