Antonella Di Pizio et Maik Behrens du Leibniz-Institute for Food Systems Biology à l'Université technique de Munich, avec leurs partenaires de coopération, ont développé des activateurs très efficaces pour le récepteur amer TAS2R14 dans un projet de recherche germano-israélien. Les nouvelles substances sont utilisées pour étudier les fonctions physiologiques encore inconnues du récepteur, par exemple, dans le système immunitaire humain.

L'équipe de scientifiques a publié ses résultats dans la revue Sciences de la vie cellulaire et moléculaire.

Récepteur amer (goût) avec effet sur la santé ?

On ne sait que depuis environ 15 ans que les humains détectent l'amertume à l'aide de 25 variantes de récepteurs différentes. TAS2R14 est l'un d'entre eux. Cependant, contrairement à la plupart des autres récepteurs amers, il détecte un large spectre de substances amères. En plus des substances végétales secondaires, comme la caféine, ses activateurs comprennent également des médicaments. Cependant, le récepteur amer n'est pas seulement pertinent pour la perception du goût. Des découvertes récentes indiquent qu'il fournit d'autres fonctions physiologiques qui sont importantes pour notre santé. Il se trouve sur les cellules pulmonaires et testiculaires et joue un rôle dans la réponse immunitaire innée.

Ancienne substance médicamenteuse comme base de la conception de médicaments modernes

Afin d'étudier spécifiquement les multiples fonctions de TAS2R14 dans différents organes et tissus, entre autres, des activateurs hautement efficaces (puissants) du récepteur sont nécessaires. En utilisant une approche de modélisation assistée par ordinateur basée sur la structure, l'équipe de scientifiques germano-israélienne a maintenant réussi pour la première fois à synthétiser trois substances aussi puissantes. La substance originale de la conception du médicament était l'acide flufénamique. L'ingrédient actif bien connu est l'un des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et est contenu dans les pommades musculaires et articulaires. Il a un effet anti-inflammatoire et analgésique, en ce qu' il bloque les enzymes qui favorisent la libération de prostaglandines.

"Nous avons choisi cet ingrédient actif comme base de nos investigations car il stimule le récepteur même dans les concentrations les plus infimes. Cela signifie qu'environ huit millionièmes de gramme de la substance par litre sont déjà suffisants à cet effet, " explique le bioinformaticien et auteur principal, Antonella Di Pizio. Les nouveaux dérivés sont des activateurs extrêmement puissants, plus efficace que le médicament connu, et à l'avenir, ils seront utilisés comme outils dans les études fonctionnelles.

Un nouvel axe de recherche « pharmaconutrition » avec une approche de biologie des systèmes

« En raison des nombreuses nouvelles découvertes, nous ne considérons plus les substances amères exclusivement comme des composants aromatisants purs, mais aussi comme composants nutritionnels médicalement efficaces, " dit le biologiste moléculaire Maik Behrens. " De même, aujourd'hui, les récepteurs amers ne doivent plus être considérés comme de simples capteurs qui nous avertissent des substances potentiellement toxiques avant d'avaler. » Pour rechercher les corrélations entre les substances amères, récepteurs amers et l'organisme humain un nouveau, une approche approfondie de la biologie des systèmes est requise, continua le biologiste. L'Institut Leibniz poursuit cette approche en combinant la recherche moléculaire fondamentale avec les dernières méthodes de bioinformatique et des technologies à haut débit.