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Récemment, des chercheurs de l'ANSTO ont fait des progrès en étudiant des moyens améliorés de fabriquer des produits radiopharmaceutiques vitaux à l'aide du radio-isotope fluor-18 afin qu'ils puissent être disponibles dans davantage d'hôpitaux à moindre coût.
Le fluor-18 [ 18 Le radio-isotope F] est essentiel pour des centaines de milliers de TEP chaque année dans le monde. Il est le plus souvent utilisé sous la forme de [ 18 Le F]FDG pour le diagnostic du cancer, mais est également important pour le diagnostic des troubles cérébraux, notamment la maladie d'Alzheimer.
Ce développement est survenu à la suite de recherches menées par le doctorat de l'Université Monash. le candidat Bo Zhang et ses collaborateurs à l'ANSTO, qui s'est concentré sur la synthèse [ 18 Fluorure de f]éthènesulfonyle (ESF) - un nouveau réactif pour le radiomarquage facile des molécules biologiques dans des conditions douces.
"Bo a réussi à fabriquer le nouveau réactif avec une méthode efficace dans des conditions de laboratoire douces, en utilisant un précurseur spécialisé développé en interne à l'ANSTO », a déclaré le Dr Ben Fraser, (photo ci-dessous) qui, avec son collègue le Dr Giancarlo Pascali, a supervisé Zhang. Pr Andrea Robinson, un expert en synthèse peptidique et protéique, a supervisé les études de Zhang à l'Université Monash.
"Aucun groupe de recherche n'a précédemment marqué cette molécule, qui impliquait de joindre le [ 18 F]fluor à un atome de soufre lié à un fragment bioréactif, " a déclaré Pascali (photo ci-dessous), qui a supervisé les réactions de radiomarquage en utilisant une approche microfluidique au National Research Cyclotron.
En utilisant des réacteurs microfluidiques, aux enquêteurs d'optimiser en quelques jours les réactions qui, autrement, prendraient des mois. Pascali est un expert mondial dans l'utilisation de la technique.
Zhang a utilisé [ 18 F]ESF pour attacher le fluor-18 à plusieurs acides aminés et à deux protéines « preuve de concept » dans divers solvants en utilisant un court processus de « vieillissement » à température ambiante.
"Cela a montré à quel point la méthode est simple pour ajouter du fluor-18 aux molécules afin qu'elles puissent être rapidement évaluées en tant que nouveaux produits radiopharmaceutiques, " a déclaré Fraser.
La recherche, une première utilisation mondiale de [ 18 F]ESF a été publié dans le Journal of Labeled Compounds and Radiopharmaceuticals en juin 2018.
"Toutefois, le final [ 18 F] acides aminés et protéines marqués dégradés lors de tests de stabilité dans le sérum, ce qui les rend impropres à une utilisation en imagerie TEP. Heureusement, parfois en sciences et particulièrement en chimie, quand les choses ne se passent pas comme prévu, ça ouvre d'autres possibilités, " a déclaré Fraser.
"Comme nous soupçonnions que le nouveau réactif perdait du fluorure libre, nous avons vu une autre utilisation possible, " dit Pascale.
« La tendance de ces acides aminés marqués et même du FSE à abandonner leur étiquette au fluorure signifie que nous pourrions peut-être les utiliser pour transférer du fluorure radioactif sur d'autres produits radiopharmaceutiques importants, comme le FDG ou la Fallypride."
"Depuis [ 18 F]ESF peut être facilement piégé sur de petites cartouches, cela nous a donné l'idée qu'il peut représenter une source de transportable, prêt à l'emploi 18 F source, " expliqua Pascali.
Cette idée a été testée au cours de la dernière année du doctorat de Zhang. travail et s'est avérée fructueuse pour le radiomarquage de nombreux traceurs TEP modèles et réels.
"Compte tenu du large impact de ce travail, nous avons été ravis que notre article ait été récemment publié dans la prestigieuse revue Chimie—Une revue européenne , " dit Pascale.
« Nous avons maintenant vérifié que [ 18 Les cartouches contenant du F]ESF peuvent être utilisées pour réaliser avec succès des réactions de radiomarquage dans des installations peu équipées. Cette découverte pourrait élargir l'accès et la disponibilité de produits moins courants 18 F des radiopharmaceutiques aux hôpitaux qui utilisent principalement des radiopharmaceutiques SPECT à base de technétium-99m."
« Nous commençons à discuter avec des partenaires potentiels pour développer cette technologie, et l'intérêt clinique local est encouragé. Notre nouvelle approche est vue comme un moyen de différencier et de personnaliser le radiodiagnostic, " dit Pascale.
