Le médicament antipaludique Méfloquine, sous la marque Lariam et utilisé par de nombreux voyageurs dans les pays tropicaux, est une substance avec deux formes différentes de molécule. Une forme contient la substance active, mais l'autre forme provoque des effets secondaires désagréables. Jusqu'à maintenant, il était difficile de séparer ces deux formes dans le processus de production. Mais les chimistes de l'Université Radboud ont maintenant publié la réponse dans la revue scientifique Angewandte Chemie .

Le médicament Mefloquine est utilisé pour prévenir et traiter le paludisme. La recherche montre qu'environ 10 pour cent des voyageuses ont utilisé les médicaments utilisés pour un voyage dans une région où le paludisme est présent. Il est également prescrit pour les petits enfants. Les effets secondaires du médicament comprennent l'insomnie et des rêves anormaux, sans parler de l'anxiété, dépression et psychose. Ces effets secondaires peuvent même durer des années après. Il est bien connu que le médicament contient deux formes différentes de molécule, dont l'un est la substance active, tandis que l'autre est responsable des effets secondaires désagréables.

Les molécules en miroir provoquent différents effets dans le corps

Pour des raisons pratiques, les deux formes sont administrées par le médicament. Chimiste et Ph.D. l'étudiant Ton Engwerda explique, « La production de Méfloquine crée une molécule gaucher et droitière ; la molécule gaucher est l'image miroir de la molécule droite. Bien qu'elles puissent sembler très similaires, ils ne sont pas identiques et ont un effet différent sur le corps humain. La molécule de droite combat les parasites du paludisme, mais la molécule gaucher affecte le système nerveux central. » Un autre exemple de médicament qui administre deux formes d'une molécule est Softenon. À la fin des années 1950, il a été constaté que le médicament provoque des malformations congénitales chez les bébés à naître.

La séparation des bonnes et des mauvaises molécules de méfloquine au cours du processus de production s'est avérée extrêmement difficile. Alors que d'autres substances forment des cristaux de molécules droites ou gauches, Les cristaux de méfloquine se forment avec un mélange de molécules droites et gauchers. « Cela nous a présenté un défi, " dit Elias Vlieg, Professeur de chimie du solide. Pendant de nombreuses années, Vlieg a mené des recherches sur la croissance des cristaux, à la recherche de moyens de manipuler leur croissance. "Cela fait maintenant dix ans qu'on a découvert comment transformer un mélange de cristaux avec des molécules gauchers ou droitiers en une seule des deux formes. Cela se fait en remuant une suspension de cristaux et de billes de verre jusqu'à ce que vous soyez laissé avec un seul type de cristal. Mais cette technique ne fonctionne pas avec la méfloquine."

Méfloquine sans effets secondaires ?

Les chimistes ont alors une idée. D'abord, ils ont créé une substance similaire à la méfloquine qui a les propriétés correctes, après quoi ils ont divisé le processus de broyage normal en deux étapes. Ils ont pompé en continu les mélanges entre deux navires, en plus de l'agitation. Après dix-huit mois d'essais et d'erreurs, doctorat L'étudiant Ton Engwerda a finalement réussi à n'extraire que les bons cristaux de la molécule. "Je voulais étudier une substance pertinente pour la société, et maintenant nous avons réussi à le faire. » Les chimistes de l'Université Radboud ont démontré qu'il est bel et bien possible de séparer les bonnes et les mauvaises molécules de la méfloquine. Que cela conduira réellement à un changement dans le processus de production dépend du fabricant dit Vlieg. "Nous avons montré que c'est possible; c'est une preuve de principe. Nous avons développé une méthode que d'autres scientifiques et fabricants sont plus que bienvenus à utiliser, y compris pour d'autres médicaments provoquant des problèmes similaires.