Le nom « serpentine » vient de la forme serpentine caractéristique de ces récepteurs. Ils possèdent un domaine à sept transmembranaires, qui est une série de sept régions hélicoïdales qui s'étendent sur la membrane cellulaire. Les boucles extracellulaires entre ces domaines forment le site de liaison du ligand, tandis que les boucles intracellulaires interagissent avec la protéine G.
Lorsqu'un ligand se lie à un récepteur serpentine, il provoque un changement de conformation dans le récepteur qui active la protéine G. Cela conduit à une série d’événements de signalisation en aval pouvant entraîner diverses réponses cellulaires, telles que la libération de neurotransmetteurs ou la contraction des muscles.
Les récepteurs serpentines constituent une famille de récepteurs très importante et sont impliqués dans une grande variété de processus de signalisation cellulaire. Ils sont également la cible de nombreux médicaments, notamment ceux utilisés pour traiter l’asthme, les maladies cardiaques et la dépression.