Une équipe de recherche, affilié à l'Institut national sud-coréen des sciences et technologies d'Ulsan (UNIST) a dévoilé une nouvelle méthode écologique et peu coûteuse pour synthétiser l'indolopyrane, un type de composé à cycle azoté, contenu dans environ 60% des médicaments récemment approuvés par la FDA.

Outre la recherche de nouveaux composés biologiquement actifs pour la découverte de nouveaux médicaments, il est encore plus important de développer un nouveau, méthode synthétique simple pour les produire. Une étude récente, affilié à UNIST a signalé une nouvelle méthode de synthèse écologique et peu coûteuse pour les composés chimiques qui ont un potentiel en tant que produits pharmaceutiques.

Dans l'étude, Le professeur Cheol‐Min Park et son équipe de recherche du département de génie biomédical de l'UNIST ont signalé une nouvelle méthode de synthèse pour produire de l'indolopyrane, un type de composé à cycle azoté, avec l'utilisation d'électricité propre. La nouvelle méthode synthétique promet d'être plus sûre, plus économiques et plus respectueux de l'environnement que les traditionnels.

Les composés du cycle azote sont contenus dans environ 60% des médicaments récemment approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. Ces composés sont constitués d'une série d'atomes de carbone qui sont liés entre eux pour former un cycle complet avec un atome d'azote pris en sandwich entre eux. L'ajout de groupes fonctionnels à ces composés permet la synthèse de la découverte de nouveaux médicaments. La difficulté d'une telle synthèse dépend de la forme du cycle et du type de groupes fonctionnels. Indolopyrane, qui a attiré l'attention de nombreux chercheurs en raison de ses effets anticancéreux et anti-inflammatoires, a été jusqu'à présent assez difficile à synthétiser Il n'y a actuellement aucune meilleure méthode pour synthétiser cela, comme la synthèse de l'indolopyrane nécessite une base et un catalyseur métallique, et cela ne se produit qu'à des températures élevées.

L'équipe a réussi à synthétiser l'indolopyrane en associant des indoles aux composés méthylène actifs (AMC) via la réaction qui se produit à l'anode ou à la cathode d'une électrode. Cette méthode de synthèse utilise l'oxygène de l'atmosphère, comme pré-base à température ambiante, et l'iodure comme catalyseur au lieu des métaux. Outre, grâce à l'utilisation du mode tension constante pour maintenir une tension constante, il a résolu le problème de l'endommagement des groupes fonctionnels, causée par une haute tension.

"Contrairement à la méthode de synthèse conventionnelle, qui utilise principalement un seul pôle, nous avons réussi à synthétiser la structure complexe de l'indolopyrane, en utilisant à la fois les réactions pour les cathodes et les anodes, " dit Subin Choi (Maîtrise/Ph.D. combiné au Département des sciences naturelles, UNIST), le premier auteur de l'étude.

Des calculs de théorie fonctionnelle de la densité (DFT) ont également été effectués pour obtenir une compréhension approfondie du mécanisme de réaction, ainsi que les principes de formation de l'indolopyrane. Leurs résultats suggèrent que l'iode et l'oxygène sont oxydés ou réduits au niveau des électrodes (cathode et anode) afin de générer des radicaux iode et des radicaux superoxyde. Et cela conduit à la formation de superoxyde comme base.

Sur la base de la découverte, l'équipe de recherche a appliqué la même méthode pour synthétiser les échafaudages de dihydrofurane. Grâce à l'utilisation d'énamine comme matière première, au lieu d'indoles, ils ont réussi à synthétiser des dihydrofurants, dans lequel l'oxygène est incorporé dans les cycles carbonés pentagonaux formés.

"La nouvelle méthode promet d'être plus sûre, plus économiques et plus respectueux de l'environnement que les méthodes de synthèse existantes, " dit le professeur Park. " Avec ceci, il sera possible de développer un procédé de production de substances bioactives en grande quantité."