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    Les scientifiques conçoivent une meilleure méthode pour construire des molécules qui pourraient être des médicaments, en deux fois moins d'étapes

    Une nouvelle étude offre un moyen de réduire considérablement le temps et les efforts nécessaires pour fabriquer certaines molécules importantes pour les produits pharmaceutiques. Crédit :Université de Chicago

    Les chimistes pharmaceutiques ont une astuce lorsqu'ils conçoivent un médicament et veulent le rendre plus facile à assimiler par le corps sans effets secondaires métaboliques :ils pourraient ajouter un centre quaternaire, un atome de carbone lié à quatre autres atomes de carbone. Le problème est, ces centres sont souvent extrêmement difficiles à synthétiser.

    Une nouvelle étude menée par des chimistes de l'Université de Chicago, cependant, offre une nouvelle approche qui pourrait réduire considérablement le temps et les efforts nécessaires pour fabriquer de telles molécules, en particulier pour ceux qui contiennent plusieurs de ces centres. Publié le 25 avril dans La nature , cette percée réduit de moitié le nombre d'étapes nécessaires pour fabriquer une molécule riche en centres quaternaires.

    La chimie avance tout le temps, mais il ne suffit pas de proposer de nouvelles molécules pour des produits plus écologiques ou de meilleurs médicaments pour transférer ces découvertes dans le monde réel. Les fabricants doivent également être en mesure de les synthétiser efficacement. Certaines molécules nécessitent des dizaines de cycles de combinaison avec d'autres produits chimiques et catalyseurs pour atteindre leur état final.

    Normalement, une fois que les chimistes ont identifié une molécule qu'ils souhaitent synthétiser, ils travailleront en arrière à partir de la structure finale pour déterminer quelles étapes pourraient être utilisées pour la construire. Mais ce n'est pas un processus simple ou direct; il existe de nombreuses combinaisons de produits chimiques et d'étapes qui pourraient fabriquer une molécule particulière. "C'est comme un jeu d'échecs. Vous voulez réfléchir aux coups qui vous y amèneront le plus rapidement, avec le moins de sacrifices, " a déclaré le co-auteur de l'étude Scott Snyder, professeur de chimie et expert dans la conception de nouvelles façons de fabriquer des composés importants.

    Snyder et son équipe se sont concentrés sur un groupe de produits chimiques naturels riches en centres quaternaires. L'équipe voulait tester une stratégie de coups d'échecs qui commencerait par construire d'abord un centre quaternaire critique, puis utiliserait ses propriétés spéciales pour augmenter la réactivité et rendre d'autres réactions plus efficaces pour finir de construire le reste de la molécule.

    Cette idée s'est avérée être la clé, et ils ont pu fabriquer leur molécule cible en seulement 13 étapes :bien moins qu'une tentative précédente qui en nécessitait deux douzaines.

    Aller de l'avant, Snyder a dit, il espère que c'est un modèle pour réfléchir à la façon de fabriquer des molécules avec de nombreux centres quaternaires, ainsi que d'autres molécules avec des constructions difficiles.

    "Je pense que nous avons atteint le point dans le domaine de la chimie que si nous avions assez de temps et assez d'argent, nous pourrions fabriquer n'importe quelle molécule dont nous pourrions rêver. Mais cela ne signifierait pas que nous le ferions sans gaspillage énorme, ou un coût énorme, " a déclaré Snyder. " L'un de nos objectifs est de trouver de nouvelles stratégies pour fabriquer efficacement des molécules, particulièrement important pour la société, complexes comme ceux-ci avec des centres quaternaires, sur une grande Scale."


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