Le pepsinogène est un zymogène , ce qui signifie que c'est un précurseur inactif d'une enzyme. Lorsque le pepsinogène entre en contact avec de l'acide chlorhydrique (HCl) dans l'estomac, il est converti en enzyme active pepsine .

La pepsine joue un rôle crucial dans la digestion des protéines en décomposant de grandes molécules de protéines en peptides plus petits.