Crédit :Hongjian Song, Qingmin Wang
Les virus végétaux créent une grande variété de dommages. On estime que les pandémies et les épidémies de maladies virales ont un impact économique mondial de plusieurs dizaines de milliards de dollars. A l'heure actuelle, il n'existe pas beaucoup de variétés efficaces et satisfaisantes d'agents anti-virus des plantes en utilisation pratique, et surtout peu d'agents thérapeutiques.
Face aux dommages causés par les virus à la production agricole, il est nécessaire de développer des médicaments anti-virus des plantes respectueux de l'environnement. Il est de plus en plus important, et un axe de recherche croissant, de trouver des candidats-médicaments à partir de produits naturels. Les produits naturels possèdent de nombreuses propriétés qui peuvent en faire des candidats-médicaments utiles, notamment la diversité structurelle, la spécificité et de nouveaux modes d'action. Cependant, les produits naturels présentent également certains inconvénients, tels qu'une disponibilité limitée des composés, une complexité structurelle élevée et une faible ressemblance aux médicaments. Par conséquent, la création de pesticides à base de produits naturels est devenue une direction importante de la création de pesticides verts.
Le tryptophane est l'un des acides aminés essentiels et le précurseur biosynthétique de nombreux alcaloïdes. Le professeur Qingmin Wang et le Dr Hongjian Song de l'Université de Nankai ont précédemment découvert que le tryptophane, le précurseur de la biosynthèse des alcaloïdes de Peganum harmala, et ses dérivés ont une activité anti-TMV à la fois in vitro et in vivo. Une exploration plus approfondie de cela a conduit à l'identification de NK0238 comme un agent très efficace pour la prévention et le contrôle des maladies causées par les virus des plantes, mais les voies existantes ne conviennent pas à sa synthèse à grande échelle.
Ils ont optimisé une voie de synthèse en deux étapes de ce candidat virucide. La voie optimisée fournit une base solide pour sa synthèse à grande échelle et les études ultérieures d'efficacité et de toxicité. Les résultats des expériences sur le terrain ont montré qu'il avait un bon effet sur plusieurs virus de plantes. La toxicité orale chez les rats était légère et n'a eu aucun effet sur la sécurité des oiseaux, des poissons ou des abeilles. L'étude intitulée "Route development, antiviral studies, field evaluation andtoxicity of an antiviral plant protectant NK0238" est publiée dans le Journal of Frontiers of Agricultural Science and Engineering en 2022.
Dans cette étude, une voie de synthèse en deux étapes pour le phytoprotecteur antiviral, NK0238, a été développée. Par cette voie, NK0238 peut être obtenu avec un rendement de 94 % et une pureté HPLC de près de 97 %. Par rapport aux voies rapportées précédemment, cette voie présente les avantages d'une économie d'atomes élevée, d'un rendement élevé et d'une simplicité opérationnelle. De plus, il peut être utilisé pour la préparation de plus de 40 g de NK0238 en un seul lot. Après avoir terminé l'optimisation du processus, une étude approfondie de l'activité antivirale dans des expériences en serre et sur le terrain et des tests de toxicité ont été menés. NK0238 présentait un large spectre antiviral, dans des expériences sur le terrain, les activités de NK0238 contre le TMV, le virus du poivre, le virus panax notoginseng Y, le virus de la mosaïque du glaïeul, le virus du Bunky Top du bananier étaient égales ou supérieures aux amino-oligosaccharines et au chlorhydrate de moroxydine-acétate de cuivre. Les résultats des tests écotoxicologiques ont montré que le composé n'était pas nocif pour les oiseaux, les poissons, les abeilles et les vers à soie, son excellente activité et sa sécurité font du NK0238 un candidat-médicament prometteur pour un développement ultérieur.