Pendant des années, les scientifiques et les diététiciens se sont disputés sur les bienfaits des graisses alimentaires pour la santé. Recherche publiée cette semaine, cependant, montre que le ferroutage sur les voies naturelles d'absorption des graisses peut considérablement améliorer l'utilité de certains médicaments.

L'un des principaux objectifs du développement de médicaments a longtemps été de produire une thérapie qui puisse être prise par voie orale (donc peu coûteuse et facile à administrer) et qui soit absorbée aussi directement et rapidement que possible dans la circulation sanguine.

De nombreux médicaments, cependant, sont décomposés dans le foie avant même de passer dans la circulation sanguine. C'est ce qu'on appelle le « métabolisme du premier passé », par lequel les médicaments que nous avalons passent par l'intestin et le foie (où la dégradation se produit) avant même d'entrer dans le sang.

Les scientifiques tentent depuis longtemps de contourner ce processus car il peut empêcher suffisamment de médicament d'atteindre le site d'action pour être utile.

Des chercheurs de l'ARC Centre of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) à Melbourne, Australie, ont publié une technologie brevetée qui permet aux médicaments administrés par voie orale de contourner le foie. Cette technologie utilise un système naturel de transport des lipides à l'échelle nanométrique qui délivre le médicament de l'intestin à travers le système lymphatique, et directement dans la circulation sanguine.

La publication, dans la prestigieuse revue européenne, Angewandte Chemie Édition Internationale , a été testé sur la testostérone dans des modèles animaux, mais, selon le professeur Chris Porter, de CBNS, la technologie a le potentiel d'être utilisée pour une gamme de médicaments qui ont du mal à passer par le foie et dans la circulation, ainsi que pour les médicaments ciblant le système lymphatique.

Selon le professeur Porter, le foie est un organe merveilleux pour filtrer et protéger le corps des matières qu'il considère comme étrangères et les décomposer avant qu'elles ne deviennent toxiques. Bien que ce soit un grand avantage pour protéger le corps contre les toxines dangereuses, il peut fortement limiter la quantité d'un médicament qui atteint le site d'action après administration orale. "Peu importe la qualité du médicament, il a besoin d'être absorbé (dans la circulation sanguine) et d'éviter ce métabolisme de premier passage afin d'atteindre la circulation générale où il agit, " il a dit.

Le professeur Porter et son équipe du CBNS au Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, ont peaufiné ce qu'on appelle une technologie pro-drogue. Destinée spécifiquement à cibler l'absorption des médicaments vers le système lymphatique (plutôt que le sang porte hépatique), cette technologie modifie les médicaments afin qu'ils imitent chimiquement les lipides alimentaires. Contrairement à la plupart des nutriments, après absorption, les lipides sont assemblés en gouttelettes lipidiques de taille nanométrique ou en lipoprotéines et transportés vers la circulation via la lymphe.

Selon le professeur Porter, la technologie pro-drogue présente deux avantages principaux. "Premièrement, les lymphatiques s'écoulent directement dans le sang et ne passent pas par le foie. Cela peut considérablement améliorer l'efficacité des médicaments avec des problèmes de métabolisme de premier passage comme la testostérone, " il a dit.

"Seconde, le système lymphatique est un élément clé du système immunitaire et aide à combattre la maladie et régule la réponse immunitaire à l'infection. L'administration de médicaments directement dans la lymphe peut donc améliorer l'utilité des médicaments conçus pour stimuler le système immunitaire afin, par exemple, de lutter contre le cancer, ou pour supprimer le système immunitaire pour lutter contre les maladies auto-immunes telles que la maladie de Crohn".

En utilisant la testostérone, comme médicament d'essai, les chercheurs ont découvert que leur nouveau système d'administration stimule l'absorption du médicament dans les vaisseaux lymphatiques intestinaux et, dans le cas de la testostérone, conduit à des taux sanguins jusqu'à 90 fois supérieurs à ceux possibles avec le produit commercial actuel. "L'avantage de notre système est que les médicaments sont protégés de la dégradation dans le foie mais sont finalement libérés lorsqu'ils atteignent leur site d'action, veiller à ce que le médicament administré au patient aille là où il est censé aller, " dit le professeur Porter.