Un certain nombre de médicaments, de l'insuline à la chimiothérapie anticancéreuse, ne peuvent être administrés que par injections, qui sont beaucoup plus difficiles pour les patients que de prendre un simple comprimé ou une pilule. Cela peut aussi être plus cher, car ce type de médicament doit être préparé très soigneusement et ne peut parfois être administré que dans un cadre clinique.

Ravikumar Majeti, Doctorat, professeur de sciences pharmaceutiques au Texas A&M Irma Lerma Rangel College of Pharmacy, et son équipe travaillent sur un moyen de contourner ce problème. Ils pensent que les nanosystèmes (de minuscules particules qui peuvent interagir avec les cellules) sont la solution pour administrer ces types de médicaments difficiles à administrer par voie orale, et ils pensent avoir trouvé un moyen, qu'ils ont rapporté dans un article publié aujourd'hui dans le journal Rapports scientifiques .

De plusieurs façons, l'équipe a utilisé des éléments de connaissances existantes pour formuler un nouveau vecteur de médicament. L'approche globale de l'équipe de recherche, administration ciblée de médicaments par nanosystème, est une méthode populaire en pharmacologie moderne, parce que de minuscules matériaux peuvent obtenir le médicament là où il est nécessaire bien mieux que les méthodes traditionnelles.

Le problème est, les méthodes actuelles d'administration ciblée de médicaments utilisent des ligands qui doivent concurrencer les ligands naturellement présents dans le corps. D'autre part, Les nanoparticules de l'équipe de Kumar se lient de manière non compétitive, ce qui signifie que les cellules absorberont toujours la particule même si elles sont saturées de ligands naturels. Afin de réaliser le transport actif non compétitif, l'équipe Kumar a utilisé de l'acide gambogique, un produit naturel qui est connu pour sa capacité à tuer les cellules cancéreuses.

"Notre stratégie est le transport actif non compétitif, ", a déclaré Kumar. "Ces nanosystèmes ont la capacité de traverser la barrière intestinale pour atteindre d'autres parties du corps et rester en circulation pendant longtemps." Cette capacité à traverser la barrière intestinale en quantité suffisante a été un problème majeur avec les médicaments oraux. -et une partie de pourquoi l'insuline, par exemple, est injecté, pas avalé. Dans ce cas, la nanoparticule permet au corps lui-même d'aider le médicament à être absorbé.

"La façon dont nous assemblons ces choses est complètement nouvelle, " a déclaré Kumar. " Cette approche permet le développement de systèmes porteurs qui n'ont pas d'équivalent dans le monde des ligands compétitifs. "

Le système peut également pénétrer la barrière hémato-encéphalique, ce qui pourrait avoir des implications importantes pour les médicaments qui doivent atteindre le cerveau pour attaquer les tumeurs cérébrales, par exemple.

"Nous pouvons affiner les nanosystèmes pour qu'ils correspondent à la maladie en question, " dit Ganugula Raghu, Doctorat, l'un des chercheurs du laboratoire de Kumar et co-auteur de l'article. « Il est également relativement facile d'ajuster le moment de la libération du médicament, soit rapide, soit lent, en fonction des besoins du patient. Par exemple, de tels systèmes peuvent être conçus pour bénéficier aux patients diabétiques en facilitant l'insuline hépatique (foie) et périphérique en une seule dose."

Les concentrations exactes du produit pharmaceutique actif et la densité du ligand sur la particule peuvent également être « ajustées » en contrôlant les rapports des polymères fonctionnels aux polymères non fonctionnels. Cela peut être considéré comme similaire à l'ajout à la fois de vrai sucre (le « polymère fonctionnel ») et d'édulcorant artificiel (le « polymère non fonctionnel ») à votre thé glacé. Si vous essayez d'obtenir exactement un certain nombre de calories, vous pouvez ajouter plus ou moins de vrai sucre pour atteindre cet objectif. Pour que la boisson ait la même consistance et la même douceur, vous ajouteriez alors artificiel, des édulcorants sans calories pour combler la différence. La même théorie de base s'applique à l'obtention de la bonne quantité de médicament actif.

"Nous pensons vraiment que ces petites particules ouvriront de nouvelles voies dans l'administration orale médiée par des récepteurs de composés peu solubles et perméables qui constituent environ 40% des nouvelles entités chimiques nécessitant des systèmes d'administration spécialisés, " dit Meenakshi Arora, Doctorat, un autre membre du laboratoire de Kumar et co-auteur de l'article.

"Je suis ravi que ce travail soit très transposable à la clinique, " a ajouté Prabhjot Saini, Doctorat, un autre membre du laboratoire et co-auteur de l'étude. "Notre travail est tout à fait applicable aux patients réels qui ont besoin de médicaments qui sauvent des vies, et c'est la raison pour laquelle nous faisons ce que nous faisons."