Une équipe de chimistes de la Florida State University a mis au point un moyen plus rapide de synthétiser une classe de composés couramment utilisés dans le développement de nouveaux médicaments.

Le professeur adjoint de chimie et de biochimie Joel M. Smith, avec l'étudiant au doctorat Thiago Grigolo et Ariana Subhit, a publié un article dans la revue Lettres organiques qui décrit le processus. Cette nouvelle réaction utilise des matériaux facilement disponibles et les fusionne avec des blocs de construction alcynyles avec une sélectivité exquise pour synthétiser des dihydropyridines et des pipéridines, anneaux importants qui contiennent du carbone, l'hydrogène et l'azote.

Les chercheurs du monde entier fabriquent souvent des versions synthétiques de composés organiques naturels et les transforment en produits thérapeutiques. Communément, les chimistes utilisent généralement un anneau de pipéridine comme échafaudage de départ sur lequel s'appuyer pour forger de nouveaux médicaments. Les versions substituées des cycles pipéridine peuvent être difficiles à synthétiser, en particulier lorsque les modèles de substitution et l'espace moléculaire deviennent de plus en plus difficiles d'accès.

Forgeron, Grigolo et Subhit ont créé un plus simple, processus plus rapide que les chimistes pourraient utiliser pour produire plus rapidement des cycles de pipéridine et ainsi accélérer le développement pharmaceutique. En utilisant leur méthode, ils ont également été capables de synthétiser de manière asymétrique une variété de produits liés à la pipéridine qui n'avaient jamais été synthétisés en laboratoire auparavant.

"Être capable de construire une variété de pipéridines est d'un grand intérêt pour les chimistes, " Smith a déclaré. "Nous essayons de créer une boîte à outils de réactions chimiques que l'on pourrait utiliser pour construire une pipéridine."

Afin de contrôler sélectivement la stéréochimie dans cette nouvelle réaction, l'équipe a attaché un dérivé d'acide aminé à un endroit spécifique sur la pipéridine qui leur a permis de contrôler le résultat de l'événement de couplage. Inspiré par la façon dont les enzymes utilisent les acides aminés pour contrôler les réactions chimiques dans un cadre biologique, l'utilisation d'acides aminés pour assurer la sélectivité rend le procédé pratique et économique. Ceci était important dans leur construction asymétrique du produit naturel lupinine, un composé chimique qui peut être utilisé pour interférer avec la dégradation de certains neurotransmetteurs.

"C'était extrêmement efficace, " dit Smith.

À l'avenir, l'équipe espère utiliser ce processus sur une variété d'autres composés qui ont encore plus de valeur.

"Il y a beaucoup d'applications potentielles, " dit Grigolo. " Aussi, depuis que nous l'avons mis là-bas, tout le monde peut l'utiliser."

Smith a déclaré que l'objectif ultime de l'équipe est de rendre une variété de processus facilement accessibles à d'autres chercheurs qui travaillent à développer des médicaments pour toutes sortes de conditions. Smith a noté que ses étudiants de premier cycle étaient capables d'effectuer ces réactions, Ainsi, tout chimiste de l'industrie pourrait facilement l'utiliser dans le développement de médicaments.

"Nous voulons que ce soit pratique, " Il a dit. " Beaucoup de chimie est nouvelle mais pas pratique parce que les gens n'ont pas accès aux entités ésotériques nécessaires pour le faire. Nous voulons qu'il soit accessible."