Gardez votre argent ! Il vaut mieux l'utiliser pour les bijoux que comme catalyseur pour la drogue.

Les scientifiques de l'Université Rice ont développé une méthode très simplifiée pour fabriquer des fluorocétones, précurseurs pour la conception et la fabrication de médicaments qui nécessitent généralement un catalyseur à l'argent.

Le chimiste du riz Julian West et les étudiants diplômés Yen-Chu Lu et Helen Jordan ont présenté un procédé pour la synthèse rapide et évolutive de fluorocétones qui étaient jusqu'à présent difficiles et coûteuses à fabriquer.

Leur travail en libre accès fait la couverture du numéro du 21 février de la revue Royal Society of Chemistry ChemComm .

Le nouveau procédé du laboratoire remplace l'argent par du nitrate d'ammonium cérique (CAN) à base de cérium, qui produit des précurseurs fonctionnels dans des conditions douces en environ 30 minutes.

"Nous pourrions en faire des lots dans une baignoire, ", a déclaré West.

Le cérium a démontré un tel potentiel dans d'autres laboratoires, et le fait qu'il soit 800 fois plus abondant dans la croûte terrestre que l'argent l'a rendu d'un grand intérêt pour l'équipe Rice.

"Les cétones sont un groupe fonctionnel de passerelle dans les molécules que vous pouvez utiliser pour fabriquer différentes choses, comme les composés anticancéreux, " dit Ouest, qui est venu à Rice en 2019 avec un financement du Cancer Prevention and Research Institute du Texas et a été nommé l'année dernière l'an dernier l'un des "changeurs de jeu" scientifiques de Forbes 30 Under 30.

"Ils sont un excellent point d'appui pour se transformer en un alcène ou un anneau aromatique, " dit-il. " La partie importante de cet article est que nous incorporons du fluor dans ces fragments. Le fluor est un élément intéressant et assez abondant, mais il est à peine utilisé en biologie.

"Le fluor a des propriétés extrêmes :il est incroyablement électronégatif, donc il retient ses électrons, " West a déclaré. " Cela rend difficile pour les enzymes des processus biologiques de les traiter dans les produits pharmaceutiques comme les molécules anticancéreuses. "

Les atomes d'hydrogène dans les molécules médicamenteuses sont faciles à traiter par le foie, mais les remplacer par des fluors "est comme un blindage à cette position, " a-t-il dit. " Cela aide les médicaments à durer beaucoup plus longtemps dans le corps, donc vous n'avez pas à en prendre autant. C'est souhaitable pour la chimiothérapie." Il a noté que l'atorvastatine (alias Lipitor), l'un des médicaments les plus couramment prescrits aux États-Unis, incorpore du fluor dans le même but.

"Nous voulons mettre du fluor à des endroits précis de la molécule où nous savons qu'il fera la différence, et ce groupe fonctionnel cétone nous permet de le faire, " West a déclaré. " Les gens ont utilisé un catalyseur d'argent, mais le processus nécessite beaucoup d'argent, cela prend beaucoup de temps à haute température et cela doit être fait sous une atmosphère d'azote ou d'argon soigneusement contrôlée.

"Notre processus est une chimie de seau bon marché, et nous pensons que la réaction se fait en cinq minutes environ, " a-t-il dit. "Mais nous le laissons pour 30, Juste pour être sûr."

Le processus est hautement évolutif. "Quand Yen-Chu a triplé la recette initiale, il a obtenu exactement le même résultat, " West a déclaré. "C'est rare dans ce genre de réactions."