Actuellement, divers composés thérapeutiques sur le marché, comme les protéines, enzymes, et acides aminés, sont des « composés chiraux », des molécules avec deux structures qui sont des images miroir l'une de l'autre mais ne peuvent pas être superposées. Bien que les deux variantes de la molécule, également appelés 'énantiomères, ' sont structurellement les mêmes, la façon dont ils sont orientés (leur chiralité) les rend fonctionnellement différents les uns des autres.

Les médicaments peuvent être soit un seul énantiomère, soit des mélanges racémiques (constitués des deux énantiomères), souvent désigné par (S) ou (R), respectivement. Ils ont souvent des activités biologiques distinctes :par exemple, un énantiomère d'un produit pharmaceutique peut être beaucoup plus efficace que son homologue (comme la thalidomide, un mélange racémique qui a causé diverses malformations congénitales chez les enfants). Ainsi, synthétiser des composés chiraux de manière efficace est crucial pour le domaine de la conception de médicaments.

Dans une nouvelle étude publiée dans Sciences chimiques , un groupe de scientifiques, dirigé par le professeur Sukwon Hong du Gwangju Institute of Science and Technology et le professeur Brian M. Stoltz du California Institute of Technology, a conçu une nouvelle méthode catalytique qui peut générer des composés chiraux utiles. Le professeur Hong explique, « Les molécules chirales ont joué un rôle clé dans la chimie moderne, surtout en chimie médicinale. Leur développement peut fournir un moyen synthétique efficace de concevoir des produits pharmaceutiques. »

Pour commencer, les scientifiques se sont concentrés sur la conception de nouveaux ligands chiraux, ' qui sont des molécules qui agissent comme des catalyseurs en se liant aux métaux et peuvent, dans ce cas, faciliter la génération de produits chiraux appelés chromanones. Des études antérieures ont déjà rapporté différents types de réactions pouvant produire des chromanones, mais ils s'étaient concentrés sur les chromanones trisubstituées (avec trois groupes fonctionnels ou atomes substituants dans la molécule). Dans cette étude, les scientifiques ont conçu des ligands chiraux appelés ligands pyridine-dihydroisoquinoléine (PyDHIQ). Ils ont utilisé ces ligands dans une réaction catalytique appelée addition conjuguée asymétrique, dans lequel ces ligands agissent comme un catalyseur en se liant au palladium métallique, générer des chromanones tétrasubstituées (ceux avec quatre groupes fonctionnels). Non seulement cette réaction utilisant les nouveaux ligands a généré des composés chiraux utiles avec de nombreuses bioactivités en une seule étape, mais les produits avaient également un bon rendement et une énantiosélectivité élevée, ce qui rend le processus efficace et rentable.

Les scientifiques ont ensuite testé ces ligands dans des réactions avec diverses sources différentes, qui a abouti à la génération efficace de chromanones tétrasubstituées. Ce fut la première méthode pour la synthèse de produits de chromanone hautement énantiosélectifs contenant des stéréocentres tétrasubstitués. Le professeur Hong dit, « La conception du ligand est le concept le plus important de cette recherche. Nous avons introduit une nouvelle « partie » appelée partie dihydroisoquinoléine dans la structure du ligand, ce qui a aidé à créer un environnement stérique optimal pour générer des chromanones tétrasubstituées."

Le développement de nouveaux médicaments et de composés utiles est un aspect important des progrès dans le domaine de la médecine. Cette étude propose une nouvelle stratégie en une étape pour développer des composés bioactifs, qui ont une myriade d'applications dans le développement de médicaments. Le professeur Hong conclut avec optimisme, "Notre réaction catalytique nouvellement développée ouvre la voie à la synthèse de nouveaux médicaments et produits naturels."