Des chercheurs en cancérologie de l'Université de Bath ont identifié des candidats-médicaments prometteurs en utilisant des méthodes de criblage à haut débit pour tester des dizaines de milliers de molécules.
L'équipe de recherche des départements de pharmacie et de pharmacologie et de chimie étudie une protéine appelée -méthylacyl-CoA racémase (AMACR) comme cible potentielle pour les traitements contre le cancer. Les niveaux de protéine et d'activité AMACR sont augmentés d'environ 10 fois dans tous les cancers de la prostate. Des expériences ont montré que la réduction de ces niveaux rend les cellules cancéreuses moins agressives, et leur comportement revient à ressembler davantage à des cellules normales.
Dans cette étude, l'équipe a testé plus de 20, 000 molécules de type médicament pour l'inhibition de l'AMACR en utilisant une méthode développée à l'Université de Bath. Cette approche, en utilisant une technique simple de changement de couleur, permet une évaluation rapide des composés actifs et l'identification de nouveaux types de médicaments. Les chercheurs ont identifié des médicaments qui inhibent efficacement l'AMACR d'une manière différente de celles qui ont été développées précédemment.
L'étude est publiée dans la revue Chimie Bioorganique .
L'auteur principal, le Dr Matthew Lloyd, a déclaré :« Bien que les médicaments identifiés précédemment soient très efficaces dans les tests de laboratoire, en pratique, ils sont difficiles à utiliser en thérapie car leurs propriétés ne permettent pas une diffusion aisée dans tout l'organisme. Nous avons commencé cette étude parce que nous voulions identifier des médicaments qui seraient plus faciles à utiliser en thérapeutique. Bien que les composés particuliers identifiés dans cette étude ne tuent pas très efficacement les cellules cancéreuses de la prostate, il est très prometteur que des molécules semblables à des médicaments aient été identifiées."
L'étude a été financée par Prostate Cancer UK avec le soutien de la Movember Foundation dans le cadre de leur initiative visant à développer de nouveaux traitements pour le cancer de la prostate. Une grande partie de l'étude a été réalisée par la première auteure Yoana Petrova, au cours de l'été 2015, alors qu'elle était étudiante en pharmacie à l'Université de Bath. Ce stage a été effectué dans le cadre du programme de bourses d'études pour les vacances d'été de la Biochemical Society. Yoana est diplômée du Département de pharmacie et de pharmacologie à l'été 2016 et entreprend maintenant un doctorat.
Simon Grieveson, Le responsable du financement de la recherche chez Prostate Cancer UK a déclaré :« Avec un homme mourant du cancer de la prostate toutes les 45 minutes au Royaume-Uni, il existe un besoin désespéré de développer de nouveaux traitements efficaces pour la maladie. et c'est pourquoi il est si important que nous continuions à financer des études exploratoires comme celle-ci. Il a été démontré que la protéine AMACR est présente en plus grande quantité dans les cellules agressives du cancer de la prostate, et ce groupe de recherche a développé avec succès une technique pour trouver la protéine et surveiller son activité. Suite à cela, ils ont maintenant trouvé certains composés qui peuvent cibler l'activité de cette protéine en laboratoire, et arrêter les cellules cancéreuses dans leur élan. La recherche en est encore à ses balbutiements et est loin de l'investigation clinique, Cependant, c'est certainement prometteur et nous sommes impatients de voir comment cette recherche progressera au cours des prochaines années. »
Au Royaume-Uni, le cancer de la prostate est le cancer masculin le plus fréquent avec 47, 151 nouveaux diagnostics signalés en 2015 et 11, 287 décès en 2014. Il représente 26 % de tous les cancers diagnostiqués chez l'homme, avec un homme sur huit ayant reçu un diagnostic de cancer de la prostate au cours de sa vie. Bien que 84 % des hommes survivent au moins 10 ans avec la maladie, de nouveaux traitements sont nécessaires de toute urgence, en particulier pour les hommes diagnostiqués avec une maladie plus avancée.