Des chercheurs de l'Université baptiste de Hong Kong (HKBU) ont démontré la conception et la synthèse d'un véhicule de machine macromoléculaire globulaire intelligent pour une administration de médicaments anticancéreux activement contrôlée qui améliore l'efficacité du médicament. Cette percée donne un aperçu des médicaments de thérapie ciblée tels que le chlorambucil dans le traitement de la leucémie. Le papier, intitulé « Dendrimères de Rotaxane de type III-B de génération supérieure avec contrôle de la taille des particules dans la commutation moléculaire tridimensionnelle, " a été publié dans Communication Nature .

L'équipe a signalé une série de nouvelles macromolécules hyperramifiées avec, au plus, 15 liaisons mécaniques au niveau de l'unité de dérivation. Les liaisons mécaniques sont une classe nouvelle et passionnante de liaisons non covalentes similaires aux chaînes et crochets familiers, par exemple. Ces macromolécules peuvent induire un mouvement moléculaire global d'extension-contraction via des allers-retours moléculaires collectifs et contrôlables, fournissant la capacité d'encapsuler des molécules de médicament et de les libérer activement par des stimuli acides.

Dr Ken Leung, qui a dirigé la recherche, dit que dans le traitement actuel de la leucémie, les médicaments sont administrés pour tuer les cellules leucémiques qui peuvent être présentes dans le sang et la moelle osseuse. La quantité de médicaments libérés pour tuer les cellules cancéreuses flottantes ne peut pas être contrôlée efficacement, toutefois. Il a déclaré que les 15 liaisons mécaniques ressemblent à des bras mécaniques qui contrôlent activement l'administration et la quantité appropriée de médicaments libérés vers les cellules cancéreuses ciblées.

Le Dr Leung a ajouté que ce matériau intelligent combine des machines moléculaires et des dendrimères avec une nouvelle percée dans la synthèse ainsi qu'une libération contrôlée et active de médicaments. Avec sa complexité et sa taille, cette molécule synthétique ressemble à un petit virus. En raison de la toxicité relativement faible de ce véhicule moléculaire globulaire intelligent, il peut également servir de machine moléculaire potentiellement idéale pour l'administration de médicaments à long terme dans le corps humain. Les masses moléculaires de ces nouvelles macromolécules ont été caractérisées par spectrométrie de masse, et leurs structures chimiques et propriétés physiques ont également été vérifiées avec des simulations de superordinateur.

Kwan Chak-shing, qui a achevé la synthèse des macromolécules, mentionné, "La synthèse des machines macromoléculaires est compliquée, tandis que les composés intermédiaires nécessitent la formation de liaisons mécaniques suivies d'une purification et d'une caractérisation minutieuses. J'ai hâte de voir des travaux de recherche plus créatifs effectués à HKBU."

Les machines moléculaires sont assemblées avec des homologues moléculaires qui réagissent à des stimuli spécifiques (entrée) et produisent des mouvements mécaniques (sortie). Les dendrimères de Rotaxane sont des molécules moléculaires imbriquées qui combinent des macromolécules hyperramifiées avec des machines moléculaires. Parmi les différents types de dendrimère de rotaxane, le type III-B possède la structure moléculaire la plus compliquée et présente les plus grandes propriétés d'extension-contraction. La percée dans la synthèse et le contrôle de la taille des particules de dendrimères de rotaxane de génération supérieure pourrait donner aux scientifiques un aperçu de développer des machines moléculaires plus sophistiquées pour les matériaux fonctionnels et la nanotechnologie, comme l'administration de médicaments ou de biomolécules.