• Home
  • Chimie
  • Astronomie
  • Énergie
  • La nature
  • Biologie
  • Physique
  • Électronique
  •  science >> Science >  >> Chimie
    Des chercheurs mettent au point un processus révolutionnaire pour créer des médicaments anticancéreux

    Une nouvelle voie chimique des simples matériaux disponibles dans le commerce aux molécules pertinentes en médecine. Crédit :Glenn Micalizio

    Une équipe de recherche du Dartmouth College a développé une nouvelle stratégie pour la découverte et le développement de médicaments qui peuvent être utilisés pour produire des thérapies ciblées contre des maladies telles que le cancer et la neurodégénérescence, selon une étude publiée dans Communication Nature .

    On espère que le procédé sera également utile dans la production à grande échelle de nouveaux produits pharmaceutiques.

    La nouvelle technique utilise une nouvelle approche de synthèse pour une classe de composés organiques appelés terpénoïdes tétracycliques. Les terpénoïdes tétracycliques sont responsables de plus de 100 médicaments approuvés par la FDA et sont considérés comme la classe la plus réussie de produits pharmaceutiques inspirés des produits naturels.

    "Jusqu'à maintenant, il n'y avait rien de tel disponible pour la découverte et le développement de médicaments, " a déclaré Glenn Micalizio, professeur de chimie du New Hampshire à Dartmouth. « Alors que des développements supplémentaires devraient améliorer la puissance de cette nouvelle technologie, Je pense que nous sommes au début de la mise en place d'une technologie véritablement habilitante et potentiellement transformatrice pour l'industrie pharmaceutique."

    Le processus combine deux nouvelles réactions chimiques qui établissent des liaisons entre les atomes de carbone avec une réaction unique de formation d'anneaux centrée sur le métal, également développée par Micalizio.

    La nouvelle technique permet d'unir des blocs de construction moléculaires en route vers un squelette terpénoïde en quelques transformations chimiques seulement. Le résultat est un moyen particulièrement efficace et flexible de permettre la découverte de médicaments dans ce domaine de la science médicale axée sur les produits naturels.

    Combiné, ces réactions permettent l'exploration de régions pharmaceutiquement privilégiées de l'espace chimique grâce à la conversion directe de produits peu coûteux, produits chimiques disponibles dans le commerce en une valeur élevée, composés pharmaceutiquement pertinents.

    Les premiers travaux de l'équipe de recherche ont déjà permis de découvrir ce qui pourrait être le modulateur le plus puissant et le plus sélectif du récepteur bêta des œstrogènes, un récepteur d'hormone nucléaire qui présente un grand intérêt dans l'industrie en tant que cible thérapeutique pour une grande variété de maladies.

    « Il s'agit d'une première étape importante vers l'établissement d'une nouvelle plate-forme technologique pour faciliter considérablement la découverte de médicaments dans un paysage diversifié d'indications thérapeutiques, " dit Micalizio.

    Démontrer la valeur de la technique, l'étude décrit la découverte d'une molécule qui est sélectivement toxique pour le glioblastome, une tumeur cérébrale agressive et mortelle, tout en montrant peu d'effet sur les cellules souches neurales humaines non cancéreuses et les astrocytes humains.

    "Les glioblastomes sont incurables, et les thérapies existantes ont des effets secondaires horribles, " dit Arti Gaur, professeur adjoint de neurologie à la Geisel School of Medicine de Dartmouth. "Il est extrêmement excitant et encourageant de voir que ces nouveaux composés peuvent tuer sélectivement les cellules tumorales cérébrales dérivées du patient sans endommager les cellules normales, tissu cérébral sain."

    L'équipe effectue actuellement des tests in vivo du nouvel agent thérapeutique et développe davantage les aspects chimiques de la plate-forme technologique émergente.

    Le travail fait partie d'un effort pour explorer et démontrer la puissance des progrès de la chimie organique pour permettre la découverte de thérapeutiques pour un large éventail d'indications, dont la neurodégénérescence, neuroinflammation, et une grande variété de malignités.


    © Science https://fr.scienceaq.com