Lorsqu'un médicament ne convient pas parfaitement au corps, les résultats peuvent être dévastateurs. C'est le cas de la thalidomide, qui était prescrit dans les années 1950 et 1960 comme sédatif ou hypnotique, même pour les femmes enceintes.
Bien qu'une version de la thalidomide, appelée forme de gaucher, est un puissant tranquillisant, il a été tragiquement découvert que l'autre forme peut perturber le développement fœtal. Cela a entraîné d'horribles malformations congénitales dans plus de 10, 000 enfants dans le monde. Pour plus d'efficacité et de sécurité, les molécules médicamenteuses bioactives doivent être aussi pures que possible, contenant un seul énantiomère pur. Une paire de molécules qui sont des images miroir l'une de l'autre est appelée énantiomères.
Chercheurs de l'Université Purdue, dont le professeur de chimie et lauréat du prix Nobel Ei-ichi Negishi, ont développé une technologie pour créer un nouveau processus chimique pour synthétiser des molécules de type médicament avec une pureté ultra-élevée. La technologie est présentée dans la dernière édition de Angewandte Chemie .
Leur technologie s'aligne sur la célébration des sauts de géant de Purdue, reconnaissant les avancées mondiales de l'université dans le domaine de la santé dans le cadre du 150e anniversaire de Purdue. C'est l'un des quatre thèmes du Festival des idées de la célébration d'une année, conçu pour présenter Purdue comme un centre intellectuel résolvant des problèmes du monde réel.
L'équipe de Purdue se concentre sur les acides -aminés boroniques et leurs dérivés, qui sont des pharmacophores clés dans une variété de médicaments approuvés par la FDA utilisés pour traiter le cancer, le diabète et d'autres maladies et affections. Ils ont créé ce qu'ils croient être la première méthode générale et très efficace pour la synthèse d'une variété d'acides et d'esters boroniques -aminés tertiaires sous leurs formes énantiopures en tant qu'énantiomère pur unique, qui sont tous deux des types cruciaux de composés pour la recherche sur la découverte de médicaments.
"Notre travail est important parce que la réponse d'un organisme à une molécule particulière comme un médicament dépend souvent de la façon dont cette molécule s'adapte à un site particulier sur une molécule réceptrice dans l'organisme, semblable à la façon dont un gaucher a besoin d'un gant pour gaucher, " dit Shiqing Xu, membre de l'équipe de recherche.
La technologie de Purdue arrive à un moment où, malgré les récents progrès de la chimie, ce genre de synthèse est un défi pour les chimistes organiques, ce qui a largement empêché sa mise en œuvre dans la découverte de médicaments.
Le nouveau procédé chimique a un large champ d'utilisation parmi les médicaments à base de bore et produit des rendements élevés.
La technologie est brevetée par le Purdue Office of Technology Commercialization et est disponible sous licence.