• Home
  • Chimie
  • Astronomie
  • Énergie
  • La nature
  • Biologie
  • Physique
  • Électronique
  •  science >> Science >  >> Chimie
    Utiliser des approches basées sur les fragments pour découvrir de nouveaux antibiotiques

    Utiliser des approches basées sur les fragments pour découvrir de nouveaux antibiotiques. Crédit :Bas Lamoree et Roderick E. Hubbard

    Dans le numéro de juillet 2018 de Découverte SLAS , un article de synthèse résume les nouvelles méthodes de découverte de pistes à base de fragments (FBLD) pour identifier de nouveaux composés comme antibiotiques potentiels.

    Les auteurs Bas Lamoree et Roderick E. Hubbard de l'Université de York (Royaume-Uni) expliquent le fonctionnement du FBLD et illustrent ses avantages par rapport au criblage à haut débit conventionnel (HTS). Spécifiquement, comment FBLD augmente les chances de trouver des composés à succès ; comment ses méthodes peuvent fournir des résultats sans l'investissement massif requis pour HTS ; et comment en commençant petit, Le FBLD offre aux chimistes médicinaux plus d'opportunités de créer davantage de composés similaires à des médicaments. Ces principes sont illustrés dans la revue et soutenus par des exemples récents de projets de découverte contre une gamme de cibles antibiotiques potentielles.

    L'augmentation de la résistance aux antibiotiques est désormais reconnue comme une menace réelle pour la santé humaine. Cependant, aucun nouvel antibiotique n'a été développé depuis plusieurs décennies. FBLD commence par identifier les composés de faible poids moléculaire (fragments), qui se lient à des cibles protéiques. Les informations sur la façon dont les fragments se lient à leurs cibles protéiques sont ensuite utilisées pour faire croître les composés en de puissants candidats médicaments. Parce que les fragments sont petits, ils sont plus susceptibles de s'intégrer dans un site de liaison et chaque fragment représente un grand nombre de composés potentiels.


    © Science https://fr.scienceaq.com