Une équipe dirigée par le chimiste Prof. Dr Peter Comba étudie des complexes métalliques radioactifs à utiliser dans le diagnostic et le traitement des tumeurs. Dans leurs études récentes à l'Institut de chimie inorganique de l'Université de Heidelberg, les chercheurs ont démontré que le développement de traceurs radiopharmaceutiques à base d'indium et d'actinium est très prometteur pour de nouveaux radiopharmaceutiques. Les résultats de cette recherche fondamentale seront utilisés dans d'autres études en vue d'applications possibles.

Le concept de traceur radiopharmaceutique utilise un vecteur biologique pour localiser les tissus malades dans l'organisme. Le vecteur, tel qu'un peptide ou un anticorps, est marqué d'un élément radioactif et administré au patient. Cette unité radiative s'accumule sur sa cible, et selon le processus de désintégration de l'élément, le rayonnement peut rendre les cellules tumorales visibles ou les détruire. "Un avantage important de cette méthode est qu'elle peut être utilisée pour trouver des cellules individuelles et ainsi permettre le traitement de très petites tumeurs, " explique le Pr Comba.

La radioactivité de ces médicaments est si forte que seules de très faibles concentrations sont nécessaires pour visualiser ou détruire les tumeurs. Des solutions picomolaires à nanomolaires sont utilisées. La concentration d'atomes radioactifs dans une telle solution est environ un million de fois inférieure à celle des ions sodium dans le sang.

Selon le professeur Comba, il existe de nombreuses raisons de marquer les vecteurs biologiques avec des ions métalliques radioactifs. Il existe une large gamme d'éléments et d'isotopes disponibles avec des temps de demi-vie idéaux, processus de désintégration et énergie pour diverses applications. Les ions métalliques sont liés à des molécules organiques appelées chélateurs bifonctionnels (BFC), qui à leur tour sont attachés aux vecteurs biologiques de recherche de tumeurs.

La vitesse et l'efficacité sont importantes pour marquer les traceurs avec des ions métalliques radioactifs. Elle doit également se faire dans des conditions physiologiques afin que les vecteurs biologiques restent intacts. Il est en outre essentiel que l'atome radioactif soit fortement lié au BFC. "En aucun cas, il ne doit se perdre sur le chemin de la cellule tumorale, " explique le Pr Comba. " Parce que la radioactivité se répartit dans tout le corps, ce serait désastreux pour des images nettes ou la destruction sélective des cellules tumorales. »

Étiquetage rapide, une concentration extrêmement faible et une stabilité élevée sont des conditions très difficiles à atteindre simultanément. En développant les molécules traceuses spéciales, les chercheurs de Heidelberg se concentrent sur les BFC, dont la structure est similaire à la géométrie du diamant extrêmement stable. Au cours des dernières années, L'équipe du Pr Comba avait déjà démontré que ces BFC étaient une plate-forme extrêmement prometteuse pour le développement de traceurs radiopharmaceutiques avec des ions cuivre, en l'occurrence le cuivre-64.

D'autres travaux ont cherché à étendre le spectre d'applications à d'autres radiométaux importants en médecine nucléaire. L'isotope de l'actinium-225 est particulièrement intéressant; jusqu'à maintenant, aucun BFC ne s'est avéré assez puissant. Pour sa thèse de doctorat, Le Dr Katharina Rück de l'équipe du professeur Comba s'est concentrée sur la synthèse de nouveaux types de chélateurs bifonctionnels pour les ions métalliques radioactifs tels que l'actinium-225. Ces nouveaux BFC ont été étudiés en profondeur en collaboration avec des collègues au Canada, qui a également mené les études radiochimiques.

Les résultats sont assez prometteurs en utilisant l'indium-111 pour le diagnostic et l'actinium-225 pour la thérapie, ce qui signifie que le même traceur mais avec des ions métalliques différents peut être utilisé à la fois pour le diagnostic et la thérapie. Le nouveau BFC sera désormais couplé à des vecteurs biologiques et testé sur des animaux.

Les résultats de la recherche ont été publiés dans Chimie – Une revue européenne .