Les scientifiques ont produit de nouvelles, formes efficaces et simplifiées de teixobactine - un antibiotique de nouvelle génération qui combat les infections multirésistantes telles que le SARM - dans le cadre d'un effort de recherche pionnier pour lutter contre la résistance aux antimicrobiens.

L'équipe, dirigé par le Dr Ishwar Singh à l'Université de Lincoln, ROYAUME-UNI, a identifié exactement quel acide aminé dans l'antibiotique teixobactine nouvellement découvert le rend si efficace pour tuer les bactéries nocives du SARM, qui sont résistants à de nombreux autres antibiotiques. L'équipe de recherche a adapté cette molécule rare afin qu'elle puisse être facilement utilisée dans la production de nouveaux médicaments.

Cette percée intervient après que l'équipe a produit avec succès un certain nombre de dérivés synthétiques de la très puissante teixobactine - saluée comme un "changeur de jeu" dans la lutte contre la résistance aux antimicrobiens - et est devenue la première au monde à documenter sa fabrication moléculaire tridimensionnelle. en haut. Ces développements représentent des étapes importantes pour comprendre comment le puissant antibiotique fonctionne et quels éléments de construction sont nécessaires pour qu'il fonctionne efficacement.

Leur dernière étude, qui cible directement les bactéries MRSA, surmonte un obstacle supplémentaire dans la course à la lutte contre les bactéries résistantes aux médicaments.

Dr Ishwar Singh, un spécialiste de la conception et du développement de nouveaux médicaments de la faculté de pharmacie de l'Université de Lincoln, a expliqué :« La communauté scientifique a trouvé cela extrêmement difficile, long et coûteux pour produire synthétiquement l'acide aminé, enduracididine, ce qui rend la teixobactine si efficace pour tuer une gamme d'agents pathogènes sans résistance détectable.

"La teixobactine a d'abord été isolée de micro-organismes du sol (qui ne poussent pas dans des conditions de laboratoire) - la source naturelle de presque tous les antibiotiques développés depuis les années 1940 - mais pour qu'elle soit développée comme traitement potentiel, plusieurs versions doivent être produites par synthèse chimique pour surmonter les obstacles du développement de médicaments.

"L'année dernière, nous avons réussi à produire des formes artificielles de l'antibiotique, mais maintenant nous avons augmenté sa puissance contre le SARM. L'acide aminé clé, enduracididine, est important pour une puissance élevée, mais cela a également été un goulot d'étranglement dans la production plus large de puissants dérivés de la teixobactine et leur avancement en tant que nouveaux médicaments. Nous avons maintenant développé plusieurs molécules puissantes avec des effets très similaires à la teixobactine naturelle, et nous pensons que cela nous rapproche de la clinique."

Le SARM est un type de bactérie résistant à de nombreux antibiotiques largement utilisés, ce qui signifie qu'il est plus difficile à traiter que d'autres infections. Ce «superbug» affecte principalement les personnes qui séjournent à l'hôpital et bien qu'elles puissent généralement être traitées avec certains antibiotiques, des inquiétudes grandissent dans le monde quant à la vitesse à laquelle les bactéries développent une résistance aux médicaments existants.

Il a été prédit que d'ici 2050, 10 millions de personnes supplémentaires succomberont chaque année à des infections résistantes aux médicaments. Le développement de nouveaux antibiotiques pouvant être utilisés en dernier recours lorsque d'autres médicaments sont inefficaces est donc un domaine d'étude crucial pour les chercheurs en santé du monde entier.

Les bactéries contre lesquelles la teixobactine est efficace ont, jusqu'ici, n'a montré aucune résistance détectable et compte tenu de ses mécanismes, les scientifiques sont également convaincus qu'il est peu probable que la résistance évolue à l'avenir.

Le Dr Singh travaille avec des collègues de la School of Life Sciences et de la School of Chemistry de l'Université de Lincoln pour développer la teixobactine en un médicament viable.

Dr Edward Taylor, Lecteur en sciences de la vie à Lincoln, a déclaré :« La résistance aux antimicrobiens se propage plus rapidement que l'introduction de nouveaux antibiotiques, ce qui signifie qu'il existe de grandes inquiétudes quant à une éventuelle crise sanitaire. La teixobactine récemment découverte s'est révélée extrêmement prometteuse en raison de sa puissante activité, en particulier contre les agents pathogènes résistants tels que le SARM, c'est pourquoi il fait l'objet d'importantes recherches ici à Lincoln et dans le monde.

"Plusieurs autres groupes de recherche ont remplacé l'acide aminé enduracididine rare dans la teixobactine par des blocs de construction disponibles dans le commerce, mais les produits résultants étaient beaucoup moins actifs que le produit naturel. Notre étude visait à trouver le substitut le plus approprié à cette molécule rare, et nous avons découvert que les acides aminés qui ont une structure et un groupe fonctionnel similaires étaient les plus efficaces."

Le groupe a découvert que trois des molécules testées présentaient une activité très prometteuse contre les bactéries MRSA, et leurs recherches vont maintenant se poursuivre car ils visent à produire plusieurs versions de la teixobactine qui pourraient éventuellement devenir des médicaments disponibles dans le commerce.

L'étude est publiée dans le journal de la Royal Society of Chemistry, Communications chimiques .