Chercheurs du LSTM, travaillant en partenariat avec l'Université de Liverpool et d'autres collègues, ont développé une molécule qui a le potentiel pour devenir la première entièrement synthétique, traitement à dose unique contre le paludisme.
Dans un article publié aujourd'hui dans la revue Communication Nature , l'équipe multinationale décrit la molécule, connu sous le nom E209, comme répondant aux exigences clés des profils de candidats-médicaments de Medicines for Malaria Venture. La molécule est efficace contre les parasites exprimant le marqueur génétique clé de la résistance à l'artémisinine dans les études in vitro
Le contrôle et l'élimination du paludisme nécessitent des stratégies de traitement efficaces. Pour plusieurs années, cela a été sous la forme de stratégies combinées à base d'artémisinine (ACT), qui a vu des médicaments à base d'artémisinine combinés avec un partenaire médicamenteux avec une demi-vie plus longue.
Les ACT semi-synthétiques ont cependant eu un impact significatif sur le traitement du paludisme, la recherche d'une alternative entièrement synthétique dure depuis plus d'une décennie. Le problème croissant de la résistance aux ACT actuelles peut conduire à un échec complet du traitement. Cela a conduit le groupe à rechercher des alternatives pour conserver l'efficacité contre les parasites avec les marqueurs génétiques connus de résistance tout en agissant rapidement.
Directeur adjoint du LSTM, Professeur Steve Ward, est un auteur principal sur le papier. Il a déclaré:"Des études moléculaires approfondies ont démontré que les mutations du gène K13 sont à l'origine de la sensibilité à l'artémisinine et sont liées à la résistance aux médicaments de certains parasites du paludisme. Ces mutations permettent au parasite de survivre à l'exposition au médicament pendant les premiers stades de l'infection dans le globule rouge E209 est une molécule révolutionnaire, il est entièrement synthétique, conserve l'efficacité de destruction des artémisinines, agit contre les parasites mutants K13 et est lentement éliminé, ce qui laisse espérer qu'il pourrait être utilisé comme remède à dose unique."
L'autre auteur principal, le professeur Paul O'Neill de l'Université de Liverpool, a déclaré : « E209 est un médicament à base de peroxyde de deuxième génération, conçu à Liverpool, avec des améliorations significatives par rapport au traitement antipaludique de référence à l'artésunate. E209 contient un noyau unique avec deux unités d'endoperoxyde; grâce à l'optimisation de la chimie médicinale, la stabilité, la puissance et la pharmacocinétique de cette classe ont maintenant été optimisées. Le développement de l'E209 a été rendu possible grâce à notre partenariat étroit avec Medicines for Malaria Venture (Genève) avec le Comité consultatif scientifique d'experts de MMV, apporter une contribution inestimable au projet. "
Le vaste ensemble de données obtenues pour E209 a été obtenu grâce à un réseau collaboratif mondial de scientifiques du monde entier, ce qui a permis de faire avancer rapidement ce projet de découverte de médicaments.
