Les chimistes de la Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) dirigés par le Prof. Dr. Svetlana B. Tsogoeva à la Chaire de chimie organique J'ai rendu la recherche sur la synthèse d'ingrédients pharmaceutiques plus efficace, plus durable et plus respectueux de l'environnement. Ils ont développé une nouvelle voie de synthèse vers des hétérocycles antiviraux de quinazoline qui n'a pas été décrite précédemment dans la littérature professionnelle.
Hétérocycles, molécules en forme d'anneau qui contiennent au moins un hétéroatome (tel que l'azote, oxygène, soufre) jouent un rôle central dans la recherche sur le développement de médicaments. Ils sont contenus dans la grande majorité de tous les produits pharmaceutiques sur le marché. La quinazoline est un hétérocycle et est, par exemple, une sous-unité de nombreux médicaments anticancéreux. Jusqu'à maintenant, la synthèse d'hétérocycles de quinazoline était très coûteuse et nécessitait de nombreuses étapes individuelles à commencer par des composés et des réactifs coûteux. En outre, les marqueurs de fluorescence devaient être liés à un médicament pour rendre visible son absorption dans une cellule.
Les chimistes de la FAU ont maintenant développé une méthode très efficace utilisant des procédés de dominos sans métal. Cela simplifie la synthèse de l'ingrédient pharmaceutique et la rend plus durable et économique. Dans les réactions dites dominos, tous les composés initiaux simples requis et un solvant sont mélangés dans un flacon, dans lequel plusieurs étapes de réaction ont lieu sans ajout de réactifs supplémentaires. Dans une réaction domino, une transformation déclenche la suivante, semblable à une rangée de dominos où une tuile frappe la suivante. Cette synthèse rend superflues l'isolement et la purification des produits intermédiaires.
Les chimistes de la FAU ont maintenant combiné pour la première fois trois de ces réactions domino à plusieurs étapes sans métal, et les ont exécutés dans le même ballon de réaction. Temps de travail en laboratoire, frais, déchets, et l'empreinte environnementale peut être réduite en utilisant cette combinaison dans une synthèse « one-pot ». Ce nouveau procédé de dominos en un seul pot crée un tout nouveau type de quinazolines, qui ont des propriétés intrinsèques de fluorescence. Cela signifie qu'un marqueur de fluorescence supplémentaire pour rendre la substance visible n'est plus nécessaire.
En outre, les nouvelles quinazolines ont montré qu'elles sont très efficaces contre les virus de l'herpès, et contrairement à de nombreux autres composés bioactifs, n'endommage pas les cellules saines. Cela réduit les effets secondaires possibles et augmente la plage thérapeutique.
