La bioisosostéralité, en substance, est un jeu moléculaire de "déguisement". Il s'agit de trouver des molécules qui semblent différentes mais agissent de la même manière au niveau biologique.
Pensez-y comme ceci:imaginez deux personnes portant des vêtements différents, mais ils ont tous les deux la même taille, le même poids et la même démarche. Ils peuvent être différents, mais ils se déplacent et se comportent de la même manière. En bioisostératisme, les «vêtements» sont les structures chimiques des molécules, et le «comportement» est leur activité biologique.
Voici une explication plus détaillée:
qu'est-ce que c'est?
La bioisostératisme est la pratique de remplacer un groupe fonctionnel ou une fraction dans une molécule par une autre ayant des propriétés physiques et chimiques similaires, résultant en une molécule avec une activité biologique similaire.
Pourquoi nous soucions-nous?
La bioisosostératisme est importante pour plusieurs raisons:
* Amélioration des médicaments existants: Il nous permet de modifier les médicaments existants pour les rendre plus puissants, plus sûrs ou avoir de meilleures propriétés pharmacocinétiques (comment elles sont absorbées, distribuées, métabolisées et excrétées).
* Développement de nouveaux médicaments: Il nous aide à concevoir de nouveaux médicaments qui ciblent des voies biologiques spécifiques, tout en minimisant les effets secondaires indésirables.
* brevet et innovation: La création de molécules bioisostériques peut aider les sociétés pharmaceutiques à prolonger la vie brevetée de leurs médicaments existants et à protéger leur propriété intellectuelle.
Exemples:
* Remplacement d'un acide carboxylique par un tétrazole: Ceci est un exemple classique, où le groupe tétrazole imite les propriétés de liaison hydrogène d'un acide carboxylique, conduisant à une activité biologique similaire.
* substituant un anneau aromatique par un anneau hétéroaromatique: Cela peut changer les propriétés électroniques de la molécule, influençant son affinité de liaison à une protéine cible.
* Présentation d'un groupe méthyle: Cela peut changer la lipophilicité de la molécule, influençant son absorption et sa distribution.
Différents types de bioisontes:
Il existe différentes catégories de bioisontes, notamment:
* Bioisosatres classiques: Ce sont des groupes qui ont des propriétés électroniques, stériques et liés à l'hydrogène similaires.
* Bioisosoosteurs non classiques: Ce sont des groupes qui peuvent avoir des propriétés physiques différentes mais qui produisent toujours des effets biologiques similaires en raison de leur interaction avec la molécule cible.
* Bioisosatrices de l'anneau: Ceux-ci impliquent de remplacer un anneau aromatique par un autre système de cycle ayant des propriétés de taille et électronique similaires.
En conclusion:
La bioisosostératisme est un outil puissant dans la découverte et le développement de médicaments. En comprenant les principes de ce concept, les scientifiques peuvent concevoir et synthétiser de nouveaux composés avec des propriétés biologiques souhaitées, conduisant à des thérapies améliorées pour diverses maladies.
