Ces schémas et photographies illustrent a) une petite capsule contenant des milliers de gouttelettes de taille nanométrique chargées d'un médicament ou d'un autre ingrédient actif ; et b) comment les gouttelettes jaillissent de la capsule après un laps de temps défini. Crédit :Liang-Hsun Chen
Dans des travaux qui pourraient avoir un impact majeur sur plusieurs industries, des produits pharmaceutiques aux cosmétiques et même à l'alimentation, les ingénieurs du MIT ont développé une nouvelle plate-forme pour la livraison contrôlée de certains médicaments importants, nutriments, et d'autres substances aux cellules humaines.
Les chercheurs pensent que leur approche simple, qui crée de petites capsules contenant des milliers de gouttelettes nanométriques chargées d'un médicament ou d'un autre ingrédient actif, sera facile de passer du laboratoire à l'industrie.
Les ingrédients actifs de nombreux produits de consommation destinés à être utilisés dans ou sur le corps humain ne se dissolvent pas facilement dans l'eau. Par conséquent, ils sont difficiles à absorber pour le corps, et il est difficile de contrôler leur livraison aux cellules.
Dans la seule industrie pharmaceutique, « 40 % des médicaments actuellement commercialisés et 90 % des médicaments en développement sont hydrophobes dans lesquels [leur] faible solubilité dans l'eau limite considérablement leur biodisponibilité et leur efficacité d'absorption, " l'équipe du MIT écrit dans un article sur les travaux dans le numéro du 28 août de la revue Sciences avancées .
Les nanoémulsions à la rescousse
Ces médicaments et autres ingrédients actifs hydrophobes le font, cependant, dissoudre dans l'huile. D'où l'intérêt croissant pour les nanoémulsions, l'équivalent à l'échelle nanométrique d'une vinaigrette à l'huile et au vinaigre constituée de minuscules gouttelettes d'huile dispersées dans l'eau. L'ingrédient actif d'intérêt est dissous dans chaque gouttelette d'huile.
Entre autres avantages, les gouttelettes chargées d'ingrédients peuvent facilement traverser les parois cellulaires. Chaque goutte est si petite qu'entre 1, 000 à 5, 000 pourrait s'adapter à la largeur d'un cheveu humain. (Leurs homologues à grande échelle sont trop gros pour passer.) Une fois que les gouttelettes sont à l'intérieur de la cellule, leur charge utile peut exercer un effet. Les gouttelettes sont également exceptionnellement stables, résultant en une longue durée de conservation, et peuvent transporter une grande quantité d'ingrédient actif pour leur taille.
Mais il y a un problème :comment encapsuler une nanoémulsion dans une forme galénique comme une pilule ? Les technologies pour le faire sont encore naissantes.
Dans l'une des approches les plus prometteuses, la nanoémulsion est encapsulée dans un réseau 3-D d'un gel polymère pour former de petites billes. Actuellement, cependant, lorsqu'elles sont ingérées, ces billes libèrent leur charge utile - les gouttelettes d'huile chargées d'ingrédients - en une seule fois. Il n'y a aucun contrôle sur le processus.
L'équipe du MIT a résolu ce problème en ajoutant un shell, ou gélule, autour de grosses gouttelettes individuelles de nanoémulsion, chacun contenant des milliers de nano gouttelettes d'huile. Cette coque protège non seulement les nano-gouttelettes à l'intérieur des conditions physiologiques nocives dans le corps, mais pourraient également être utilisés pour masquer le goût souvent désagréable des ingrédients actifs qu'ils contiennent.
Le résultat est une "pilule" d'environ 5 millimètres de diamètre avec une coque biodégradable qui à son tour peut être "réglée" pour libérer son contenu à des moments précis. Cela se fait en modifiant l'épaisseur de la coque. À ce jour, ils ont testé avec succès le système avec de l'ibuprofène et de la vitamine E.
"Notre nouvelle plate-forme de livraison peut être appliquée à une large gamme de nanoémulsions, qui eux-mêmes contiennent des ingrédients actifs allant des médicaments aux nutraceutiques et aux écrans solaires. Avoir ce nouveau contrôle sur la façon dont vous les livrez ouvre de nombreuses nouvelles avenues en termes d'applications futures, " dit Patrick Doyle, le professeur Robert T. Haslam de génie chimique et auteur principal de l'article.
Ses collègues de travail sont Liang-Hsun Chen, un étudiant diplômé en génie chimique et premier auteur de l'article, et Li-Chiun Cheng SM '18, doctorat '20, qui a obtenu son doctorat. en génie chimique plus tôt cette année et est maintenant chez LiquiGlide.
De nombreux avantages
La plate-forme MIT présente un certain nombre d'avantages en plus de sa simplicité et de son évolutivité pour l'industrie. Par exemple, la coquille elle-même "est dérivée des parois cellulaires des algues brunes, c'est donc très naturel et biocompatible avec le corps humain, " dit Chen.
Plus loin, le procédé de fabrication de la nanoémulsion contenant sa charge utile est économique car la simple agitation impliquée nécessite peu d'énergie. Le processus est également « vraiment doux, qui protège la molécule [active] d'intérêt, Comme une drogue, " dit Doyle. " Des techniques plus dures peuvent les endommager. "
L'équipe a également démontré la capacité de transformer la nanoémulsion liquide à l'intérieur de chaque coque en un noyau solide, ce qui pourrait permettre une variété d'autres applications. Ils l'ont fait en ajoutant un matériau qui, lorsqu'il est activé par la lumière ultraviolette, réticule les nano gouttelettes d'huile entre elles.
Pour Chen, la partie la plus excitante du travail consistait à préparer les capsules, puis à "les regarder éclater pour libérer leur contenu aux heures cibles pour lesquelles je les avais conçues".
Doyle note que d'un point de vue pédagogique, le travail "combinait tous les éléments de base du génie chimique, de la dynamique des fluides à l'ingénierie des réactions et au transfert de masse. Et pour moi, c'est plutôt cool de les avoir tous dans un seul projet."
Cette histoire est republiée avec l'aimable autorisation de MIT News (web.mit.edu/newsoffice/), un site populaire qui couvre l'actualité de la recherche du MIT, innovation et enseignement.