Niclosamide, un médicament utilisé pour traiter les ténias, s'est avéré avoir un fort effet antiviral contre le SRAS-CoV-2, le virus à l'origine de la pandémie de COVID-19. Mais le médicament lui-même a un potentiel limité car sa structure le rend difficile à dissoudre et à absorber pour les patients.

Le laboratoire du scientifique de l'Université Purdue Yuan Yao a développé une solution, une base végétale, nanoparticule très puissante appelée OHPP (octénylsuccinate hydroxypropyl phytoglycogène) qui peut solubiliser et activer le niclosamide. La solubilité du niclosamide peut être augmentée de plus de 5, 000 fois avec OHPP, et le médicament est effectivement libéré dans les cellules. Ces résultats ont été publiés dans l'International Journal of Pharmaceutics en 2018.

"Le niclosamide a un structure cristalline. Lorsqu'il est administré au corps humain, il peut se comporter comme du sable, ne libérant pas efficacement le composé pour fournir des effets thérapeutiques, " dit Yao, professeur agrégé au Département des sciences de l'alimentation. "Mais en utilisant l'OHPP, on peut solubiliser ces cristaux, rendant potentiellement le niclosamide biodisponible en tant que médicament pour COVID-19. »

Des recherches publiées ont montré qu'en laboratoire, l'effet antiviral du niclosamide était bien supérieur à celui de la chloroquine, remdesivir, ou lopinavir, d'autres médicaments envisagés pour lutter contre la pandémie de COVID-19. Mais résoudre le problème de solubilité est essentiel pour faire du niclosamide une véritable option.

Il y a six ans, Le laboratoire de Yao a choisi le niclosamide comme médicament modèle pour développer l'OHPP en raison de son potentiel anticancéreux et parce que c'est l'un des médicaments les plus difficiles à solubiliser. Ce travail pourrait raccourcir considérablement le délai d'obtention d'une version efficace du niclosamide sur le marché s'il s'avère qu'il s'agit d'un traitement efficace pour le SRAS-CoV-2.

"Le repositionnement des médicaments approuvés par la FDA a été un gros effort dans la recherche pharmaceutique. Maintenant, les gens se tournent vers le niclosamide dans l'espoir de sauver de nombreuses vies de la pandémie, " a déclaré Yao. "Nous étions intéressés par le niclosamide en tant que médicament anticancéreux potentiel, mais maintenant, nous sommes tous ravis du fait que le niclosamide activé par l'OHPP peut être potentiellement utilisé pour lutter contre le COVID-19. »

La recherche de Yao a testé le niclosamide développé par OHPP contre le médicament seul et le médicament traité avec d'autres solubilisants disponibles dans le commerce. La formulation de l'OHPP était supérieure à 5, 000 fois plus soluble que le niclosamide seul et 50 fois plus puissant que les principaux solubilisants commerciaux.

L'OHPP est fabriqué à partir de maïs cultivé aux États-Unis et est breveté à Purdue. Dans la dernière décennie, Yao a été un leader mondial dans la recherche et le développement de biomatériaux de type dendrimère à base de plantes, y compris l'OHPP. Son équipe utilise des méthodes de l'industrie alimentaire pour créer la plupart de ces nouveaux biomatériaux.

"La sécurité est la première chose que nous considérons lors de la conception d'un nouveau biomatériau, " il a dit.

Yao a co-fondé une startup, Phytoption LLC, dans le parc de recherche Purdue. La société recherche maintenant des partenaires stratégiques pour faire progresser les formulations de niclosamide compatibles OHPP et se joindre aux efforts mondiaux contre le COVID-19.

« Nous avons la chance de disposer d'une plateforme technologique prête pour la formulation du niclosamide, qui est basé sur des années de temps et d'efforts, avec le soutien de la National Science Foundation, et de nombreuses organisations dans l'Indiana, " La PDG de Phytoption, Joanne Zhang, a déclaré. " La pandémie de COVID-19 présente un besoin urgent de constituer une équipe stratégique et de mettre la technologie sur le marché. Si tu es intéressé, collaborons et luttons ensemble contre cette pandémie."