Les scientifiques ont mis au point une nouvelle façon d'administrer plus efficacement des médicaments antiparasitaires.

Une équipe internationale, dirigé par le professeur Francisco Goycoolea de l'Université de Leeds et le Dr Claudio Salomon de l'Universidad Nacional de Rosario, Argentine, et en collaboration avec des collègues de l'Université de Münster, Allemagne, ont développé une nouvelle formulation pharmaceutique pour administrer le triclabendazole, un médicament antiparasitaire utilisé pour traiter un type d'infection par les vers plats, dans des milliards de minuscules capsules.

L'Organisation mondiale de la santé estime que 2,4 millions de personnes sont infectées par la fasciolase, la maladie causée par les vers plats et traitée avec du triclabendazole.

Les médicaments antiparasitaires ne deviennent efficaces que lorsqu'ils se dissolvent et sont absorbés. Traditionnellement, ces médicaments sont très insolubles et cela limite leur effet thérapeutique.

Dans le but de surmonter cette limitation et d'accomplir la nouvelle formulation, l'équipe a utilisé des approches de nanotechnologie et de nanomédecine "douces", qui utilise les propriétés d'auto-assemblage des nanostructures organiques et utilise des techniques dans lesquelles les composants, tels que les polymères et les tensioactifs en solution, jouer des rôles clés.

Leur formulation produit des capsules d'une taille inférieure à un micron - le diamètre d'un cheveu humain est d'environ 75 microns. Ces minuscules capsules sont chargées de triclabendazole puis regroupées pour délivrer la dose requise.

L'équipe a utilisé du chitosane, un polymère de sucre naturel présent dans l'exosquelette des coquillages et les parois cellulaires de certains champignons, pour enrober le noyau d'huile des capsules et lier le médicament ensemble, tout en stabilisant la capsule et en aidant à la préserver.

Sous sa forme de nanocapsules, le médicament serait 100 fois plus soluble que sa forme actuelle de comprimé.

Professeur Goycoolea, de la School of Food Science and Nutrition de Leeds, a déclaré:"La solubilité est un défi critique pour une médecine antiparasitaire efficace. Nous avons cherché à résoudre ce problème au niveau des particules. Le triclabendazole pris sous forme de dose composée de milliards de minuscules capsules signifierait que le médicament serait absorbé plus efficacement et plus rapidement

"Grâce à l'utilisation de nanocapsules et de nanoémulsions, l'efficacité des médicaments peut être améliorée et de nouvelles solutions peuvent être envisagées pour les meilleurs moyens de cibler l'administration des médicaments. »

Le Dr Salomon a déclaré :« À ce jour, il s'agit du premier rapport sur la nanoencapsulation du triclabendazole et nous pensons que ce type de formulation pourrait également être appliqué à d'autres médicaments antiparasitaires. Mais des recherches supplémentaires sont nécessaires pour s'assurer que cette nouvelle formulation pharmaceutique du médicament ne diminue pas l'effet antiparasitaire. Nos recherches en cours s'efforcent de répondre à cette question. »

Bien qu'il y ait eu des cas de fasciolase dans plus de 70 pays à travers le monde, avec de plus en plus de rapports en provenance d'Europe et des Amériques, elle est considérée comme une maladie négligée, car il ne reçoit pas beaucoup d'attention et n'est souvent pas traité.

Les symptômes de la maladie lorsqu'elle atteint la phase chronique comprennent une douleur intermittente, jaunisse et anémie. Les patients peuvent également ressentir un durcissement du foie en cas d'inflammation à long terme.

En raison de la nature hautement insoluble des médicaments antiparasitaires, ils doivent être administrés à des doses très élevées pour assurer une absorption suffisante de l'ingrédient actif. Ceci est particulièrement problématique lors du traitement des enfants contre les parasites. Les comprimés doivent être divisés en plus petits morceaux pour ajuster le dosage et faciliter la déglutition, mais cela peut provoquer des effets secondaires dus à un dosage incorrect.

La technique de l'équipe pour formuler le triclabendazole en nanocapsules, publié aujourd'hui dans la revue PLOS UN , permettrait également d'administrer des doses plus faibles.

Le papier, "Systèmes de nanodistribution à base de chitosan appliqués au développement de nouvelles formulations de triclabendazole", est publié dans PLOS UN 12 décembre 2018.