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  • Nouvelle technique pour rendre les médicaments plus solubles :le système fabrique des particules amorphes à partir de presque tout

    Avant que l'ibuprofène puisse soulager vos maux de tête, il doit se dissoudre dans votre circulation sanguine. Le problème est l'ibuprofène, sous sa forme native, n'est pas particulièrement soluble. C'est rigide, les structures cristallines—les molécules sont alignées comme des soldats à l'appel—la rendent difficile à dissoudre dans la circulation sanguine. Pour surmonter cela, les fabricants utilisent des additifs chimiques pour augmenter la solubilité de l'ibuprofène et de nombreux autres médicaments, mais ces additifs augmentent également le coût et la complexité.

    La clé pour rendre les médicaments en eux-mêmes plus solubles est de ne pas laisser aux soldats moléculaires le temps de retomber dans leurs structures cristallines, rendre la particule non structurée ou amorphe.

    Des chercheurs de la Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Science (SEAS) ont développé un nouveau système capable de produire des nanoparticules amorphes en grande quantité qui se dissolvent rapidement.

    Mais ce n'est pas tout. Le système est si efficace qu'il peut produire des nanoparticules amorphes à partir d'une large gamme de matériaux, y compris pour la première fois, matériaux inorganiques à forte propension à la cristallisation, comme le sel de table.

    Ces non structurés, les nanoparticules inorganiques ont différentes électroniques, propriétés magnétiques et optiques de leurs homologues cristallisés, ce qui pourrait conduire à des applications dans des domaines allant de l'ingénierie des matériaux à l'optique.

    David A. Weitz, Mallinckrodt, professeur de physique et de physique appliquée et membre associé du corps professoral du Wyss Institute for Biologically Inspired Engineering à Harvard, décrit la recherche dans un article publié aujourd'hui dans Science .

    « C'est un moyen étonnamment simple de fabriquer des nanoparticules amorphes à partir de presque n'importe quel matériau, " a déclaré Weitz. " Cela devrait nous permettre d'explorer rapidement et facilement les propriétés de ces matériaux. En outre, cela peut fournir un moyen simple de rendre de nombreux médicaments beaucoup plus utilisables. »

    La technique consiste d'abord à dissoudre les substances dans de bons solvants, comme l'eau ou l'alcool. Le liquide est ensuite pompé dans un nébuliseur, où l'air comprimé se déplaçant deux fois plus vite que le son projette les gouttelettes de liquide à travers des canaux très étroits. C'est comme une bombe aérosol de stéroïdes. Les gouttelettes sont complètement séchées entre une à trois microsecondes à partir du moment où elles sont pulvérisées, laissant derrière lui la nanoparticule amorphe.

    En premier, la structure amorphe des nanoparticules était déroutante, dit Esther Amstad, un ancien post-doctorant au laboratoire de Weitz et actuellement professeur assistant à l'EPFL en Suisse. Amstad est le premier auteur de l'article. Puis, l'équipe s'est rendu compte que la vitesse supersonique du nébuliseur faisait s'évaporer les gouttelettes beaucoup plus rapidement que prévu.

    "Si vous êtes mouillé, l'eau va s'évaporer plus vite quand tu te tiens dans le vent, " dit Amstad. " Plus le vent est fort, plus vite le liquide s'évapore. Un principe similaire est à l'œuvre ici. Ce taux d'évaporation rapide conduit également à un refroidissement accéléré. Tout comme l'évaporation de la sueur refroidit le corps, ici le taux d'évaporation très élevé fait baisser très rapidement la température, qui à son tour ralentit le mouvement des molécules, retarder la formation des cristaux.

    Ces facteurs empêchent la cristallisation en nanoparticules, même dans des matériaux très sujets à la cristallisation, comme le sel de table. Les nanoparticules amorphes sont exceptionnellement stables contre la cristallisation, durant au moins sept mois à température ambiante.

    L'étape suivante, Amstad a dit, est de caractériser les propriétés de ces nouvelles nanoparticules amorphes inorganiques et d'explorer des applications potentielles.

    « Ce système offre un contrôle exceptionnellement bon sur la composition, structure, et la taille des particules, permettant la formation de nouveaux matériaux, " a déclaré Amstad. " Il nous permet de voir et de manipuler les tout premiers stades de cristallisation des matériaux avec une résolution spatiale et temporelle élevée, dont l'absence avait empêché l'étude approfondie de certains des biomatériaux inorganiques les plus répandus. Ce système ouvre la porte à la compréhension et à la création de nouveaux matériaux."


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