(Phys.org)—Comment les produits pharmaceutiques peuvent-ils être transportés en toute sécurité à travers l'environnement acide de l'estomac et dans les intestins ? Une équipe de chercheurs canadiens et australiens a mis au point un nouveau nanotransporteur constitué de particules poreuses de dioxyde de silicium stabilisées avec une protéine de lactosérum. Dans les environnements acides, la protéine forme un gel qui ferme les pores; à des valeurs de pH plus élevées, les pores sont ouverts.
Pour les produits pharmaceutiques, le médicament lui-même et sa forme d'administration sont tous deux importants, car ce dernier détermine où et quand le médicament devient actif dans le corps. Par exemple, les formulations à libération prolongée sont conçues pour maintenir un niveau stable du médicament sur une plus longue période de temps et les médicaments antitumoraux sont censés devenir actifs dans les cellules malades de manière aussi sélective que possible afin de minimiser les effets secondaires. Pour que cela fonctionne, les médicaments doivent être « emballés » correctement. L'emballage est également souvent nécessaire pour les médicaments administrés par voie orale, car de nombreux médicaments sont détruits par l'acide gastrique avant d'atteindre l'intestin pour être absorbés dans la circulation sanguine. Cependant, la protection contre l'acide doit également libérer le médicament dans les conditions présentes dans l'intestin.
Un type de « paquet » médicamenteux très prometteur est la nanoparticule mésoporeuse de dioxyde de silicium. Ceux-ci sont biocompatibles et faciles à fabriquer avec les tailles de pores et de particules requises. La chimie de leurs surfaces intérieures et extérieures peut être facilement modifiée, ils peuvent facilement être chargés de molécules médicamenteuses de différentes tailles, et ceux-ci peuvent à leur tour être libérés de manière contrôlée. Cependant, ces particules ont tendance à s'agréger dans des conditions physiologiques, qui peuvent changer complètement leurs propriétés. Aussi, de nouvelles méthodes doivent être développées pour assurer une libération sélective sur la cible souhaitée. Le changement de pH lors de la transition de l'estomac à l'intestin est un déclencheur potentiel.
Une équipe dirigée par Shi Zhang Qiao à l'Université du Queensland (Brisbane, Australie) et Freddy Kleitz à l'Université Laval (Québec, Canada) a maintenant raffiné certains nanotransporteurs de dioxyde de silicium, ils rapportent dans la revue Angewandte Chemie. Leur succès tient à leur utilisation de la -lactoglobuline, une protéine de lactosérum utilisée comme complément alimentaire. Les chercheurs l'ont attaché à la surface externe des nanoparticules poreuses, empêchant leur agrégation et augmentant leur biocompatibilité. À des valeurs de pH inférieures à 5, comme ceux trouvés dans l'estomac, gels de β-lactoglobuline :elle gonfle et forme une « coque » de gélatine autour des nanoparticules, qui obstrue les pores et empêche la sortie du médicament. À des valeurs de pH plus élevées comme celles des intestins, la protéine prend la forme de molécules discrètes, ouvrir les pores et libérer le médicament.
Ainsi que l'estomac et l'intestin, d'autres organes ont également des valeurs de pH différentes et il existe même des différences de pH entre certaines tumeurs et les tissus sains environnants. Le développement ultérieur de cette nouvelle procédure peut éventuellement être utilisé pour fabriquer des nanotransporteurs capables de réagir à de tels gradients de pH plus subtils.
