L’origine de la chimie organique remonte au début du XIXe siècle, lorsque les scientifiques ont commencé à étudier la composition chimique des êtres vivants. En 1807, le chimiste suédois Jöns Jakob Berzelius a inventé le terme « organique » pour décrire les substances dérivées d'organismes vivants, par opposition aux substances « inorganiques » trouvées dans le règne minéral.

L’une des figures clés du développement de la chimie organique fut le chimiste allemand Friedrich Wöhler. En 1828, Wöhler synthétise l'urée, un composé présent dans l'urine, à partir de matières premières inorganiques. Cette expérience a réfuté la croyance largement répandue à l’époque selon laquelle les composés organiques ne pouvaient être produits que par des organismes vivants.

Au cours des décennies suivantes, les chimistes organiques ont fait des progrès significatifs dans la compréhension de la structure et de la réactivité des composés organiques. Le développement de nouvelles techniques analytiques, telles que la spectroscopie par résonance magnétique nucléaire (RMN) et la spectrométrie de masse, a permis aux chimistes d'identifier et de caractériser les composés organiques avec une précision croissante.

Au XXe siècle, la chimie organique est devenue un domaine de recherche majeur, avec des applications dans un large éventail d’industries, notamment les produits pharmaceutiques, alimentaires, plastiques et carburants. Aujourd’hui, la chimie organique est un domaine vaste et complexe, avec environ 10 millions de composés organiques connus.