Une équipe de chercheurs de l'Université de l'Illinois dirigée par le professeur de chimie M. Christina White a développé un nouveau catalyseur à base de manganèse qui peut modifier la structure des molécules médicamenteuses pour fabriquer de nouveaux médicaments, accélérer le rythme et l'efficacité du développement de médicaments.

Leurs découvertes paraissent dans la revue Chimie de la nature .

De nombreux produits pharmaceutiques contiennent des échafaudages carbone-hydrogène aliphatiques et aromatiques dans lesquels les chimistes introduisent des atomes d'oxygène à des endroits précis pour dicter le comportement du médicament. Les molécules aliphatiques ont des liaisons carbone-hydrogène fortes, omniprésent et difficile à manipuler sans affecter les autres, parties les plus réactives de la molécule. Par exemple, les aromatiques ont un type de liaison qui est souvent plus réactif que les liaisons carbone-hydrogène aliphatiques.

"La nature nous dit dans des exemples de médicaments tels que l'érythromycine et le Taxol qu'en échangeant des atomes d'hydrogène spécifiques avec des atomes d'oxygène à des endroits stratégiques, les chimistes peuvent contrôler la fonction d'un médicament, " Blanc dit. " Cependant, les liaisons carbone-hydrogène dans les structures aliphatiques sont parmi les plus fortes de la nature, et nos méthodes précédemment développées pour les convertir en liaisons carbone-oxygène - un processus appelé oxydation - ont tendance à ne pas tolérer les aromatiques, qui sont également très répandus dans les drogues.

"Nous avons développé un catalyseur de manganèse synthétique capable d'oxyder les échafaudages aliphatiques en présence d'aromatiques qui servent de charpente à la plupart des médicaments, " White a dit. White se réfère souvent à ce que fait son groupe comme "chirurgie moléculaire." Pensez à ce catalyseur de manganèse comme analogue à une scie qui peut couper le crâne sans toucher le cerveau, elle a dit.

"Notre nouveau catalyseur fait le travail d'une enzyme complexe, mais est une substance simple qui utilise des principes de base et peut être conservée dans un réfrigérateur, ", a-t-elle déclaré. "Cela permettra aux développeurs de médicaments de remplacer un atome d'hydrogène par un atome d'oxygène sans avoir à fabriquer un nouveau médicament à partir de zéro."

L'équipe a utilisé le nouveau catalyseur au manganèse pour démontrer avec succès l'oxydation de 50 molécules, dont quatre sont des échafaudages de drogue, avec le potentiel de produire rapidement des dérivés ayant différentes activités biologiques ou métabolites. Ceci est important car les métabolites - les sous-produits de la métabolisation d'un médicament - provoquent parfois des effets secondaires ou sont plus actifs que le médicament d'origine, dit Blanc.

"Avancer, nous pensons que ce catalyseur peut permettre aux chimistes d'accélérer le processus de découverte de médicaments en produisant de nouveaux médicaments à partir d'anciens et en identifiant des métabolites sans avoir à faire de nouvelles synthèses, " elle a dit.