Chercheurs du Département de physiologie et de biophysique de l'Université de Californie, L'école de médecine d'Irvine a découvert la base moléculaire des actions thérapeutiques d'une médecine traditionnelle africaine utilisée pour traiter une variété de maladies et de troubles, notamment le diabète, la douleur, maux de tête, paralysie et épilepsie.

La phytothérapie, un extrait de feuille de l'arbuste Mallotus oppositifolius, a été utilisé à travers l'Afrique pendant des siècles. Jusqu'à maintenant, le mécanisme moléculaire n'était pas complètement compris. La découverte, Publié dans Avancées scientifiques , ont constaté que deux composants de l'extrait de feuille de Mallotus se lient à un site de liaison auparavant non reconnu sur KCNQ1, un canal potassique indispensable au contrôle de l'activité électrique dans de nombreux organes humains, y compris le coeur, reins, tube digestif, thyroïde et pancréas.

"Les plantes sont une riche source de composés qui modulent les canaux ioniques. Nous avons découvert que les composés de la médecine traditionnelle africaine se lient en fait à un nouveau site, positionné entre le pore du canal et son capteur de tension. En outre, nous avons découvert que l'un des composés appartient à une classe chimique qui n'était auparavant pas reconnue comme un ouvreur de canal KCNQ. Ces doubles découvertes pourraient faciliter le développement futur de solutions plus sûres, médicaments plus efficaces."

L'équipe de recherche de l'UCI, composé d'Angèle De Silva, BS, stagiaire postdoctoral Rían Manville, Doctorat., et chercheur principal Geoffrey Abbott, MSc, Doctorat., a criblé des composés individuels de l'extrait de feuille de Mallotus pour l'activité d'ouverture de KCNQ1, confirmer un activateur de canal précédemment connu et découvrir un activateur entièrement nouveau. Ils ont ensuite utilisé la modélisation informatique pour identifier le site de liaison de ces médicaments sur KCNQ1, et a confirmé ce site auparavant non reconnu à l'aide d'études fonctionnelles de canaux KCNQ1 mutants. L'équipe de l'UCI a également découvert que le nouveau site de liaison au médicament qu'elle avait découvert est présent sur un type de canal différent, KCNQ2/3, qui se trouve dans le cerveau et est liée à l'épilepsie et à l'encéphalopathie. La découverte de ce nouveau site pourrait ouvrir la voie à de meilleurs médicaments antiépileptiques.

"La perturbation génétique de KCNQ1 provoque des arythmies cardiaques mortelles et est également associée au cancer gastrique, diabète de type II, et un dysfonctionnement de la thyroïde et de l'hypophyse. La perturbation KCNQ2/3 provoque une épilepsie et un retard de développement sévère. Par conséquent, de nouvelles stratégies sont nécessaires pour activer thérapeutiquement ces canaux potassiques et surmonter les effets de la perturbation génétique. La découverte de nouvelles plantes médicinales qui pourraient aider dans les stratégies de développement de médicaments KCNQ met en évidence l'importance de protéger les espèces végétales qui peuvent produire de nouvelles thérapies. Des facteurs tels que la perte d'habitat, sur-collecte, et le changement climatique menacent cette ressource inestimable, " dit Abbott.