Co-auteur de l'étude Sean Rafferty dans le laboratoire Nagib, où les chimistes développent de nouvelles molécules pour le développement de médicaments. Crédit :Jeff Grabmeier
Les chimistes de l'Ohio State University ont mis au point un moyen nouveau et amélioré de générer des molécules qui peuvent permettre la conception de nouveaux types de drogues synthétiques.
Les chercheurs affirment que cette nouvelle méthode de formation d'intermédiaires réactifs appelés radicaux cétyles offre aux scientifiques un moyen d'utiliser des catalyseurs pour convertir des molécules simples en structures complexes en une seule réaction chimique. Cela se fait de manière moins dure, manière plus durable et sans déchets.
"La stratégie précédente pour créer des radicaux cétyles a environ un siècle. Nous avons trouvé un moyen complémentaire d'accéder aux radicaux cétyles en utilisant des lumières LED pour la synthèse de complexes, molécules de type médicament, " a déclaré David Nagib, co-auteur de la nouvelle étude et professeur adjoint de chimie et de biochimie à l'Ohio State. L'étude a été publiée le 12 octobre dans la revue Science .
L'histoire commence avec les carbonyles, composés qui fonctionnent comme l'un des éléments constitutifs les plus courants dans la création de nouveaux médicaments potentiels. Contrairement à la chimie carbonyle classique enseignée dans les manuels organiques d'introduction, lorsque les carbonyles sont convertis en leur forme "radicalaire", ils deviennent beaucoup plus réactifs. Ces radicaux, contenant un électron non apparié cherchant désespérément son partenaire, permettre aux chercheurs de nouer de nouveaux liens, afin de créer des complexes, produits de type médicamenteux.
Jusqu'à maintenant, la formation de radicaux cétyle a nécessité une forte, substances dures appelées réducteurs, comme le sodium ou le samarium, agir comme catalyseurs. Ces réducteurs peuvent être toxiques, cher et incompatible avec la création de médicaments, dit Nagib.
Dans cette étude, les chercheurs ont trouvé un moyen d'utiliser le manganèse comme catalyseur qui pourrait être activé avec une simple lumière LED.
"Le manganèse est très bon marché et abondant, ce qui en fait un excellent catalyseur, " dit-il. " Aussi, il nous permet d'accéder aux radicaux par un mécanisme complémentaire de transfert d'atomes, plutôt que le mécanisme classique de transfert d'électrons."
Non seulement le manganèse est moins cher et plus abondant, il est en effet plus sélectif dans la création de produits aux géométries définies, afin qu'ils puissent s'intégrer dans des cibles médicamenteuses, l'étude a trouvé. Le processus est moins coûteux, également, recycler l'atome d'iode utilisé pour fabriquer les radicaux en l'incluant dans les produits les plus fonctionnels.
Cette nouvelle méthode pour générer des radicaux cétyles permet aux chercheurs de créer des structures plus polyvalentes et complexes qui pourraient être utiles pour générer de nouveaux médicaments, dit Nagib.
Co-auteurs de l'étude, le tout du laboratoire de Nagib à Ohio State, sont Lu Wang, Jérémy Lear, Sean Rafferty et Stacy Fosu. Wang, un scientifique principal sur ce projet, a récemment terminé sa bourse postdoctorale et travaille maintenant pour Merck, une grande entreprise pharmaceutique.
Cette recherche a été financée par la National Science Foundation et les National Institutes of Health.