Le champignon de la mort a une longue histoire en tant qu'outil de meurtre et de suicide, remonter à l'époque romaine antique. Le champignon, Amanite phalloïde , produit l'une des toxines les plus mortelles au monde : ?? -amanitine. Bien que cela puisse sembler malavisé, les chercheurs sont impatients de synthétiser la toxine car des études ont montré qu'elle pouvait aider à lutter contre le cancer. Les scientifiques rapportent maintenant dans le Journal de l'American Chemical Society comment ils ont surmonté les obstacles pour synthétiser le composé tueur de la mort.

?? -Amanitin atteint son échéance impressionnante en agissant comme un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II, l'enzyme principalement responsable de la transcription des gènes dans l'ARN de la molécule messagère. À l'aide de ?? -amanitine liée à des anticorps contre les molécules tumorales, des chercheurs sur le cancer auraient guéri des souris du cancer du pancréas. Ces conjugués font actuellement l'objet d'essais chez l'homme; cependant, le seul moyen d'obtenir ?? - jusqu'à présent, l'amanitine a été de récolter des champignons, ce qui prend du temps et donne des quantités relativement faibles du composé. Les approches de production synthétique ont été entravées par ?? -la structure bicyclique inhabituelle de l'amanitine, parmi d'autres fonctionnalités délicates. David M. Perrin et ses collègues ont décidé de relever le défi de produire la toxine en laboratoire, une fois pour toutes.

Les chercheurs ont dû surmonter trois obstacles clés pour produire ?? -amanitine en laboratoire :production de la 6-hydroxy-tryptathionine « oxydativement délicate », la synthèse énantio-sélective de (2 S , 3 R , 4 R )-4, 5-dihydroxy-isoleucine et une sulfoxydation diastéréosélective pour favoriser la ( R )-sulfoxyde. En raison de sa nature toxique, les chercheurs ont limité la production à moins d'un milligramme, mais sur la base de leurs résultats, ils sont convaincus que de bons rendements peuvent être facilement obtenus en intensifiant le processus. Les chercheurs affirment également que le développement de cette voie de synthèse permettra aux chimistes d'atténuer la toxicité et potentiellement d'améliorer ?? -activité de l'amanitine contre le cancer, quelque chose qui n'est rendu possible que par l'utilisation de dérivés synthétiques.