Un nouvel article de perspective dans le numéro de mars 2018 de Découverte SLAS du groupe de biologie de l'European Screening Centre Newhouse détaille comment l'European Lead Factory (ELF), une grande plateforme de découverte de médicaments accessible au public, utilise la thermophorèse à micro-échelle (MST) pour aider à la hiérarchisation des hits de petites molécules du criblage à haut débit.

MST mesure la vitesse et la direction du mouvement des biomolécules à travers un gradient de température, qui peut changer lorsque de petites molécules s'y attachent. Les auteurs décrivent la technologie MST, leurs flux de travail de développement et de criblage d'essais, leçons apprises et comparer le succès du MST avec d'autres techniques courantes d'analyse biophysique.

Développer l'utilisation de ces technologies relativement nouvelles est d'une importance cruciale pour améliorer l'efficacité de la découverte de médicaments. Selon les auteurs, la plupart des professionnels de la découverte de médicaments ont des histoires de guerre d'essayer de développer des composés à succès pour avoir connu une déception écrasante, souvent à grands frais, comme il est devenu évident que les composés affectaient la protéine cible par le biais de certains, mécanisme improductif et finalement indéveloppable.

L'ELF offre une perspective unique pour évaluer l'utilité des MST pour éviter cette impasse désagréable en raison de l'ampleur de leurs activités et du grand nombre et de la variété des cibles sur lesquelles ils ont travaillé.