La structure de la substance obtenue est 3, 4-diaryl-5-carboxy-4, 5-dihydroisoxazole-2-oxyde. Crédit :Victor Khrustalev
Les chercheurs de l'Université RUDN sont activement impliqués dans le développement des isoxazoles, composés chimiques capables de supprimer la croissance des tumeurs malignes. Les résultats de l'étude ont été publiés dans Tétraèdre .
Le spectre d'activité biologique des isoxazoles est assez large. Ils présentent des antiviraux, activité anti-inflammatoire et antitumorale. Les composés contenant le cycle isoxazole sont efficaces dans le traitement du cancer. En particulier, l'un d'eux est connu pour ralentir la croissance des cellules cancéreuses et polymériser la protéine tubuline, contribuant ainsi au déclin du processus inflammatoire. Une autre réduit l'activité de la protéine Hsp90 (une des protéines de choc thermique), qui aide les protéines des cellules cancéreuses à se replier correctement et les protège du choc thermique.
Cependant, le développement des dérivés de l'isoxazole est extrêmement complexe :les catalyseurs et réactifs nécessaires ne sont pas disponibles à l'échelle industrielle, et la synthèse de cette classe de substances est inefficace et mal régulée. Par conséquent, l'objectif des auteurs était de créer une méthode efficace et peu coûteuse de synthèse régiosélective d'isoxazoles à partir de matériaux disponibles dans des conditions douces qui ne nécessitent pas de températures élevées et d'autres facteurs pouvant compliquer la synthèse.
Au cours de la recherche, les scientifiques en ont synthétisé 3, 4-diaryl-5-carboxy-4, 5-dihydroisoxazole-2-oxydes. Ces composés comprennent un hétérocycle central à cinq chaînons contenant des hétéroatomes d'azote et d'oxygène qui occupent des positions voisines. Il y a aussi des substituants aux atomes de carbone, divers groupes fonctionnels dont la position concernant les hétéroatomes peut être modifiée.
"L'article développe des composés biologiquement actifs qui présentent une activité antitumorale. Les employés de l'Université RUDN avaient étudié la structure, la géométrie et l'interrelation entre la structure et les propriétés. Nous avons constaté qu'avec une disposition différente des substituants dans le cycle, les propriétés du composé changent également, " dit Victor Khrustalev, DSc en Chimie Physique, Président du département de chimie inorganique de l'Université RUDN.
"Les composés possèdent une activité anticancéreuse et antivirale potentielle, qui doit être soigneusement étudié. Afin de comprendre si le composé est efficace, il est nécessaire d'effectuer des tests biologiques sur des organismes vivants. Cependant, en premier, nous devrions entreprendre une étude détaillée de la façon dont les propriétés manifestées des composés résultants dépendent de la position des substituants dans le cycle de l'isoxazole, C'est, comment les propriétés biologiques de la substance en cours de développement dépendent de sa structure, " conclut le scientifique.