Des médicaments potentiels qui semblent prometteurs en laboratoire, mais ne montrez aucune activité chez une personne :ils coûtent à l'industrie une quantité incroyable de temps et d'argent. C'est pourquoi Indira Nederpelt se concentre sur une recherche plus efficace de nouveaux médicaments dans son doctorat, en déterminant la cinétique d'un médicament potentiel plus tôt dans le processus de développement du médicament.

Importance de la cinétique

De nombreuses maladies peuvent être traitées en activant ou en bloquant un récepteur particulier dans le corps avec un médicament. "Pendant des décennies, l'affinité d'un médicament a été au centre de la découverte de médicaments - l'attraction entre la molécule et le récepteur, " dit Nederpelt. « Depuis les dix dernières années, certains chercheurs préfèrent examiner la vitesse à laquelle une molécule se lie au récepteur et combien de temps cette molécule reste sur le récepteur – également appelée cinétique. Il y a encore beaucoup de sceptiques, mais dans mes recherches, je montre à quel point ces cinétiques sont réellement importantes.

De la milliseconde à l'heure

« Le principal consensus dans mon domaine est que la cinétique de différents médicaments est à peu près la même. Comme preuve de concept, j'ai développé de nouveaux tests et j'ai montré avec ces tests que la cinétique des médicaments peut varier énormément :certains médicaments se lient au récepteur en quelques millisecondes, d'autres ont besoin de minutes et parfois même d'heures, ' explique Nederpelt. Dans le cas idéal, un certain nombre d'exceptions exclues, un médicament se lie rapidement au récepteur et y reste longtemps. Si c'est le cas, un patient peut prendre le médicament moins souvent, par exemple une seule fois par semaine au lieu de deux fois par jour.

Substances endogènes

« Au cours de mon doctorat, j'ai pensé, n'oublions-nous pas quelque chose ?, dit Nederpelt. «Notre corps produit des substances endogènes. Lorsque ces substances se lient au récepteur, le médicament ne peut pas se lier à ce récepteur. Si vous ne l'incluez pas dans votre recherche, il est probable qu'un médicament potentiel ne montre soudainement aucune activité dans le corps humain. Par conséquent, J'ai examiné deux récepteurs dans mes recherches, ce qu'on appelle les récepteurs couplés aux protéines G.' Pour la première fois, Nederpelt a déterminé la cinétique des substances endogènes qui appartiennent à ces récepteurs. La substance endogène appartenant au premier récepteur est apparue d'une lenteur frappante. Des deux substances endogènes qui appartiennent au deuxième récepteur, l'un s'est avéré rapide et l'autre s'est avéré lent.

Situation dans le corps

«En déterminant la cinétique des substances endogènes, vous pouvez prédire avec plus de précision quelles molécules sont prometteuses en tant que médicament, ' explique Nederpelt. Si une substance endogène se lie très rapidement au récepteur, un médicament doit se lier au récepteur encore plus rapidement pour faire son travail. J'espère que cette recherche montrera à d'autres chercheurs à quel point la cinétique du médicament et des substances endogènes est importante. Mon ambition est que la détermination de la cinétique soit incluse dans les tests standards des laboratoires pharmaceutiques. Ce faisant, nous pouvons mettre de meilleurs médicaments sur le marché plus rapidement et aider le patient de demain, conclut Nederpelt.