Les femmes ont de nombreuses options pour les contraceptifs oraux qui sont sûrs, efficace et réversible, mais malgré des décennies de recherche, les hommes n'en ont pas. Maintenant, des scientifiques rapportent une étude sur des rats dans ACS' Journal de chimie médicinale cela montre qu'ils ont enfin une bonne avance pour une pilule contraceptive masculine. C'est à base d'ouabain, un extrait de plante que les guerriers et chasseurs africains utilisaient traditionnellement comme poison coup de cœur sur leurs flèches.

Deux types de plantes africaines fabriquent l'ouabaïne. Les mammifères en produisent également dans leur corps, bien qu'à des niveaux inférieurs qui sont censés aider à contrôler la pression artérielle; les médecins prescrivent parfois de petites doses du composé pour traiter les patients atteints de crise cardiaque. L'ouabaïne perturbe le passage des ions sodium et calcium à travers la protéine membranaire Na, K-ATPases, qui se trouvent dans les membranes cellulaires et sont constitués de sous-unités protéiques. Certaines sous-unités se trouvent dans le tissu cardiaque, mais un type de sous-unité appelé 4 se trouve uniquement dans les spermatozoïdes. Cette protéine est connue pour être essentielle à la fertilité, du moins chez les souris mâles. L'ouabaïne se lie fortement à α4, mais il se lie aussi à d'autres Na, sous-unités K-ATPase, quoique moins serré. Des études cliniques antérieures ont montré que l'ouabaïne freine la fertilité chez l'homme. Cependant, l'ouabaïne elle-même n'est pas une option comme contraceptif en raison du risque de lésions cardiaques. Alors Gunda Georg, Gustavo Blanco et ses collègues ont entrepris de concevoir des analogues de l'ouabaïne qui sont beaucoup plus susceptibles de se lier à la protéine α4 dans le sperme qu'aux sous-unités trouvées dans le tissu cardiaque.

En retirant un groupe sucre de l'ouabaïne et en remplaçant également son groupe lactone par un groupe triazole, les chercheurs ont créé un dérivé particulièrement efficace pour se concentrer sur le 4 dans les spermatozoïdes du rat. Une fois lié, il interfère avec la capacité des cellules à nager, qui est essentiel à son rôle dans la fécondation d'un ovule, les scientifiques ont montré. Le composé n'a eu aucune toxicité chez les rats. Les chercheurs disent que l'effet contraceptif devrait être réversible car le 4 ne se trouve que sur les spermatozoïdes matures. Cela signifie que les spermatozoïdes produits après l'arrêt du traitement avec le dérivé d'ouabaïne ne devraient pas être affectés.