Les inhibiteurs de protéase sont une classe de médicaments antiviraux couramment utilisés pour traiter le VIH, le virus qui cause le sida. Les scientifiques du centre médical de l'Université du Nebraska ont conçu un nouveau système d'administration pour ces médicaments qui, lorsqu'il est associé à un médicament développé à l'Université de Rochester School of Medicine and Dentistry, débarrasser les cellules immunitaires du VIH et garder le virus sous contrôle pendant de longues périodes. Les résultats apparaissent dans le journal Nanomédecine :Nanotechnologie, Biologie et médecine .

Alors que les traitements actuels du VIH impliquent des pilules qui sont prises quotidiennement, les effets à long terme des nouveaux schémas thérapeutiques suggèrent que le traitement contre le VIH pourrait être administré peut-être une ou deux fois par an.

Le chercheur du Nebraska Howard E. Gendelman a conçu le système expérimental d'administration de médicaments, un inhibiteur de protéase dit « nanoformulé ». Le processus de nanoformulation prend un médicament et le transforme en un cristal, comme un glaçon fait à l'eau. Prochain, le médicament en cristal est placé dans une couche de graisse et de protéines, similaire à ce qui est fait pour faire une barre de crème glacée enrobée. Le revêtement protège le médicament contre la dégradation par le foie et l'élimination par les reins.

Lorsqu'il est testé avec URMC-099, un nouveau médicament découvert dans le laboratoire du scientifique de l'UR Harris A. ("Handy") Gelbard M.D., Doctorat., l'inhibiteur de protéase nanoformulé a complètement éliminé des quantités mesurables de VIH. URMC-099 a augmenté la concentration du médicament nanoformulé dans les cellules immunitaires et a ralenti la vitesse à laquelle il a été éliminé, prolongeant ainsi son effet thérapeutique.

"Le mariage chimique entre l'URMC-099 et les nanoformulations de médicaments antirétroviraux pourrait augmenter la longévité des médicaments, améliorer l'observance du patient, et réduire les toxicités générales, " dit Gendelman, auteur principal de l'étude et professeur et président du Département de pharmacologie et de neuroscience expérimentale du Nebraska, qui a collaboré avec Gelbard pendant 24 ans. "Nous sommes ravis de poursuivre cette recherche pour le traitement et l'éradication des infections à VIH."

Les deux thérapies ont été testées ensemble dans des expériences de laboratoire utilisant des cellules immunitaires humaines et chez des souris conçues pour avoir un système immunitaire humain. Gendelman et Gelbard pensent que la technologie de nanoformulation aide à maintenir l'inhibiteur de protéase dans les globules blancs plus longtemps et que l'URMC-099 prolonge encore plus sa durée de vie.

Gelbard, directeur du Center for Neural Development and Disease de l'UR, développé URMC-099 pour traiter les troubles neurocognitifs associés au VIH ou MAIN, la perte de mémoire et le brouillard mental général qui affecte la moitié de tous les patients vivant avec le VIH. Il l'a testé avec plusieurs inhibiteurs de protéase, dont la version nanoformulée développée par Gendelman, car tout patient à qui l'URMC-099 a été prescrit suivrait également un traitement antirétroviral. L'objectif était de déterminer si les médicaments pouvaient être administrés ensemble en toute sécurité. À la grande surprise de Gelbard et Gendelman, URMC-099 a augmenté l'efficacité du médicament nanoformulé.

"Notre espoir ultime est de pouvoir créer une thérapie qui pourrait être administrée beaucoup moins fréquemment que la thérapie quotidienne requise aujourd'hui, " a déclaré Gelbard. " Si un médicament pouvait être administré une fois tous les six mois ou plus, cela augmenterait considérablement la conformité, réduire les effets secondaires et aider les gens à gérer la maladie, car ils n'auront pas à penser à prendre des médicaments tous les jours."