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    Un moyen plus rapide et moins coûteux de synthétiser des médicaments contre le diabète et la perte de poids comme le sémaglutide
    Crédit :Journal of Medicinal Chemistry (2024). DOI :10.1021/acs.jmedchem.4c00093

    Le sémaglutide fait partie de la famille de médicaments peptidiques ciblant les récepteurs du peptide-1 de type glucagon (GLP-1), principalement utilisés pour traiter le diabète, mais difficiles et coûteux à fabriquer.



    Une équipe internationale de chercheurs dirigée par le professeur Akhter Hossain du Florey a développé une nouvelle méthode plus rapide et moins coûteuse pour synthétiser des médicaments ciblant les récepteurs GLP-1.

    Le professeur Hossain, chef du laboratoire des peptides d'insuline de Florey, a déclaré que la découverte a été publiée aujourd'hui en couverture du Journal of Medicinal Chemistry. pourrait signifier une production rentable et à grande échelle dans le futur.

    "Le sémaglutide s'est avéré plus efficace que d'autres médicaments anti-obésité, en termes de perte de poids et de sécurité, ce qui a conduit à une pénurie", a déclaré le professeur Hossain.

    "Nous avons décidé de développer un procédé de synthèse amélioré et rentable pour fabriquer un nouveau médicament potentiel ciblant le récepteur GLP-1. Le sémaglutide a un composant très "hydrophobe" dans sa structure, ce qui signifie qu'il n'est pas facilement dissous dans l'eau et donc un défi. fabriquer."

    L'équipe a utilisé un processus chimique appelé « glycosylation », qui diffère du processus de « lipidation » utilisé pour fabriquer le sémaglutide, pour fabriquer un analogue du GLP-1 qui est « hydrophile » et beaucoup plus facilement dissous.

    "La glycosylation a entraîné des rendements 10 fois supérieurs à ceux du sémaglutide", a déclaré le professeur Hossain.

    La chercheuse postdoctorale du laboratoire du professeur Hossain, le Dr Chaitra Chandrashekar, a déclaré qu'il était passionnant de participer à des recherches qui pourraient bénéficier à des millions de personnes à l'avenir.

    "Nos expériences à court terme sur des modèles animaux ont montré que notre médicament potentiel fonctionnait comme le ferait le sémaglutide. Il abaissait considérablement la glycémie et favorisait une meilleure élimination du glucose", a déclaré le Dr Chandrashekar.

    "La méthode que nous avons développée comporte moins d'étapes chimiques et un meilleur rendement que le processus actuel de fabrication du sémaglutide. Bien que des recherches supplémentaires soient nécessaires, elle semble être un moyen de synthétiser rapidement et facilement de nouveaux médicaments comme le sémaglutide, tout en conservant leurs avantages thérapeutiques majeurs. pour le contrôle de la glycémie", a-t-elle déclaré.

    Plus d'informations : Chaitra Chandrashekar et al, Ingénierie d'un analogue du peptide-1 de type glucagon glycosylé biologiquement actif, Journal of Medicinal Chemistry (2024). DOI :10.1021/acs.jmedchem.4c00093

    Fourni par l'Institut Florey de neurosciences et de santé mentale




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