Des chercheurs de l'Université de Stockholm ont appliqué des techniques avancées de microscopie électronique pour enfin dévoiler la structure du sous-salicylate de bismuth, un ingrédient pharmaceutique actif largement utilisé et centenaire. Cette découverte constitue une étape majeure vers la compréhension des propriétés de l'un des composés de bismuth les plus importants sur le plan commercial et met en lumière les méthodes modernes permettant de mieux comprendre les ingrédients pharmaceutiques utilisés depuis longtemps. Les résultats sont publiés aujourd'hui dans la revue scientifique Nature Communications .

Malgré son histoire centenaire en tant qu'agent antimicrobien et anti-inflammatoire établi, particulièrement efficace dans le traitement des nausées, de la diarrhée et des maux d'estomac, la structure du sous-salicylate de bismuth est jusqu'à présent restée inconnue.

"Je me souviens qu'en grandissant, ma mère me donnait toujours du Pepto-Bismol chaque fois que j'avais des maux d'estomac. Apparemment, plus de 10 milliards de doses ont été consommées, faisant du sous-salicylate de bismuth le composé de bismuth le plus important sur le plan commercial, vendu dans le monde entier comme un sur- le médicament en vente libre et largement mentionné dans la culture pop. Nous avons été surpris de constater qu'il y avait un manque de compréhension de sa structure au niveau moléculaire », explique Ken Inge, chercheur au Département de chimie des matériaux et de l'environnement (MMK) à Université de Stockholm. "Comprendre les structures des composés pharmaceutiques est essentiel pour prédire leurs propriétés."

Éventuels casseurs de résistance aux antibiotiques

L'utilisation du bismuth dans les formulations pharmaceutiques présente plusieurs avantages potentiels. "Un aspect intéressant des composés de bismuth est que des études récentes ont montré qu'ils peuvent inverser la résistance aux antibiotiques chez les bactéries, qui est un sujet très urgent dans la société aujourd'hui. La chimie du bismuth et de ses composés n'est toujours pas bien comprise, et nous sommes donc intéressé à étudier la composition moléculaire de ces matériaux », explique Ken Inge.

La microscopie avancée a révélé une structure en désordre

Le composé de bismuth est utilisé comme exemple classique d'un composé pharmaceutique inorganique, bien que sa structure n'ait pas été connue auparavant et qu'il ait donc souvent été décrit avec une structure spéculative en tant que complexe métallique simple. En utilisant la microscopie électronique à transmission avancée, les chercheurs ont pu étudier la structure au niveau moléculaire et même prendre des photos des molécules.

"En utilisant les microscopes avancés de l'Université de Stockholm, il est possible d'obtenir des images avec une résolution atomique, ce qui était un élément clé pour comprendre l'emballage moléculaire dans les cristaux de sous-salicylate de bismuth", explique Tom Willhammar, chercheur au Département des matériaux et de l'environnement. Chimie. "La caractérisation du sous-salicylate de bismuth par des méthodes traditionnelles, telles que la diffraction des rayons X, n'était pas suffisante pour révéler le garnissage moléculaire en raison de sa tendance à ne se former que sous forme de très petits cristaux. Nous avons également découvert que le garnissage contient des défauts intrinsèques."

L'analyse des données de diffraction électronique tridimensionnelle des cristaux de sous-salicylate de bismuth a révélé une structure en couches partiellement désordonnée. "Une enquête détaillée utilisant la microscopie électronique à transmission à balayage haute résolution a montré des variations dans l'empilement des couches. Il est probable que cela ait entravé la détermination de la structure par d'autres moyens", explique Tom Willhammar.

Nouveaux matériaux pour capter la pollution

Les résultats mettent en évidence la possibilité d'utiliser des méthodes modernes pour acquérir des connaissances sur des composés pharmaceutiques bien connus et utilisés depuis longtemps.

"Ces techniques modernes de cristallographie électronique fournissent une boîte à outils pour la détermination de la structure des ingrédients pharmaceutiques actifs et la découverte de médicaments", déclare Erik Svensson Grape, doctorant à l'université de Stockholm.

Les investigations ont inspiré les chercheurs même dans d'autres domaines de recherche.

"Cela nous a tous rendus très enthousiastes. Grâce à ces recherches, nous avons été inspirés pour étudier et développer de nouveaux matériaux pour une large gamme d'applications, même au-delà des produits pharmaceutiques, comme la séquestration des polluants", déclare Erik Svensson Grape de l'université de Stockholm. + Explorer plus loin

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