Les médicaments sont développés pour bien fonctionner pour la plupart des gens, mais ceux dont la constitution génétique les amène à métaboliser les médicaments trop rapidement ont souvent besoin de doses plus élevées des médicaments qu'ils prennent pour être efficaces. Pour les autres, le processus de métabolisme peut créer des sous-produits toxiques, entraînant souvent des effets secondaires désagréables.

Cependant, une équipe de chercheurs dirigée par le professeur de chimie de l'Université de Virginie, W. Dean Harman, a développé une nouvelle méthode de fabrication de produits pharmaceutiques qui pourrait réduire les doses et les effets secondaires, conduisant à des améliorations spectaculaires de l'innocuité et de l'efficacité des nouveaux médicaments

Dans un article publié la semaine dernière dans La nature , Harman et ses collègues, le professeur de chimie Brooks Pate de l'UVA et Xiaoping Wang du Oak Ridge National Laboratory près de Knoxville, Tennessee, décrire une nouvelle méthode pour ajouter stratégiquement du deutérium, un isotope de l'hydrogène, au benzène, un composé aromatique que l'on trouve couramment dans le pétrole brut, une partie essentielle de la préparation de composés pharmacologiquement actifs.

« En utilisant notre méthode, certains atomes d'hydrogène dans une molécule de médicament peuvent être remplacés par un proche parent appelé deutérium, " dit Harman. " Le deutérium agit presque exactement comme l'hydrogène, mais il forme des liaisons avec le carbone qui sont juste un peu plus fortes. Cela peut ralentir la vitesse à laquelle un médicament se décompose dans le corps et peut modifier les composés en lesquels le médicament se décompose.

"L'implication est que le médicament deutéré pourrait conduire à des doses plus faibles requises, et il pourrait y avoir moins d'effets secondaires."

Récemment, un composé appelé Deutetrabenzine est devenu le premier médicament deutéré à obtenir l'approbation de la FDA pour le traitement de la maladie de Huntington; cependant, le papier explique, les méthodes actuelles d'incorporation de deutérium pendant le processus de synthèse du médicament peuvent être difficiles à mesurer.

"Nous avons pu attribuer quantitativement non seulement les positions des atomes de deutérium au niveau atomique, " Co-auteur d'Harman, Xiaoping Wang, expliqué, "mais aussi déterminer précisément combien ont été ajoutés de chaque côté de la molécule de benzène."

Le document ne cible pas un médicament ou une application en particulier, Harman a dit, "Plutôt, nous développons un nouvel outil que la communauté de la chimie médicinale pourrait un jour utiliser pour créer de nouvelles variantes de médicaments existants ou des médicaments complètement nouveaux - de nouveaux antiviraux, antibiotiques, médicaments anticancéreux, etc."

L'équipe de Harman collabore déjà avec une grande société pharmaceutique pour commencer à tester des pistes possibles pour le développement de nouveaux médicaments.

"Le projet de recherche a également conduit à une collaboration passionnante avec le groupe de recherche Pate d'UVA, qui ont développé des outils de pointe en spectroscopie rotationnelle pour l'analyse des produits du type que nous fabriquons, " a déclaré Harman. "Ces isotopologues peuvent être très difficiles à détecter par d'autres méthodes."